Галантамин

Код АТХ:
N06DA04

Характеристика.

Гидробромид алкалоида, выделенного из клубней подснежника Воронова (Galanthus Woronowi A. Los.), семейство амариллисовых (Amaryllidaceae). Содержится также в других видах подснежника рода Galanthus. Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Трудно растворим в воде, практически нерастворим в этиловом спирте.

Фармакологическое действие.
Антихолинэстеразное.

Применение.

Миастения, прогрессивная мышечная дистрофия, двигательные и чувствительные нарушения при неврите, полиневрите, радикулите и радикулоневрите, остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения и поражения мозга инфекционно-воспалительного, токсического и травматического характера (менингит, менингоэнцефалит, миелит), психогенная и спинальная импотенция, острый полиомиелит (восстановительный период), детский церебральный паралич (спастические формы), атония кишечника и мочевого пузыря, закрытоугольная глаукома, отравление холинолитическими средствами и морфином; функциональная рентгенодиагностика при заболеваниях желудка и кишечника.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, механическая кишечная непроходимость, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей.

Побочные действия.

Слюнотечение, потливость, тошнота, рвота, брадикардия, головокружение, аритмия, бронхоспазм, спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, судороги.

Взаимодействие.

Является антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными средствами антидеполяризующего действия (тубокурарин и др.). Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов (Дитилин). Холинолитические средства (атропин и др.) устраняют периферические мускариноподобные эффекты галантамина, курареподобные вещества и ганглиоблокаторы — никотиноподобные.

Передозировка.

Симптомы: усиление выраженности побочного действия.

Лечение: уменьшение дозы, применение холинолитиков (атропин и др.).

Способ применения и дозы.

П/к, в/в, чрескожно (методом ионофореза), внутрь (после еды). Дозу подбирают индивидуально, с учетом возраста больного, характера заболевания, эффективности и переносимости препарата. Взрослым: п/к, по 2,5–10 мг 1–2 раза в сутки, максимальные разовая и суточная дозы 10 мг и 20 мг соответственно. Детям: п/к, 1–2 раза в сутки, в возрасте 1–2 лет — по 0,25–0,5 мг, 3–5 лет — 0,5–1 мг, 6–8 лет — 0,75–2 мг, 9–11 лет — 1,25–3 мг, 12–14 лет — 1,75–5 мг, 15–16 лет — 2–7 мг. Курс лечения 10–30 дней, при необходимости через 1–1,5 мес его повторяют.

В качестве антагониста антидеполяризующих миорелаксантов: в/в, в т.ч. в комбинации с прозерином, взрослым 15–20–25 мг, детям 1–2 лет — 1–2 мг, 3–5 лет — 1,5–3 мг, 6–8 лет — 2–5 мг, 9–11 лет — 3–8 мг, 12–15 лет — 5–10 мг. Для устранения остаточной нервно-мышечной блокады после многократного введения суксометония йодида (Дитилина) 20–35 мг в/в.

Особые указания.

При нарушении двигательной активности лечение рекомендуется сочетать с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика), которые следует начинать через 1–2 ч после введения галантамина.

Взаимодействие

Действующее вещество Описание взаимодействия
Амитриптилин ФКВ. Замедляет биотрансформацию (ингибирует CYP3A4) и снижает клиренс.
Атропин ФДВ. Устраняет периферические мускариноподобные эффекты.
Дигоксин ФДВ. Усиливает (взаимно) брадикардию.
Кетоконазол ФКВ. Замедляет биотрансформацию (ингибирует CYP3A4), увеличивает (на треть) AUC и снижает клиренс.
Пароксетин ФКВ. Замедляет биотрансформацию (ингибирует CYP2D6), увеличивает (на 40%) AUC и снижает (на треть) клиренс.
Флувоксамин ФКВ. Замедляет биотрансформацию (ингибирует CYP2D6) и снижает (на треть) клиренс.
Флуоксетин ФКВ. Замедляет биотрансформацию (ингибирует CYP2D6) и снижает (на треть) клиренс.
Хинидин ФКВ. Угнетает биотрансформацию (ингибирует CYP3A4, CYP2D6) и уменьшает клиренс (почти на треть).
Эритромицин ФКВ. Замедляет биотрансформацию (ингибирует CYP3A4), повышает Cmax и AUC.