Этоногестрел

Код АТХ:
G03AC08

Фармакологическое действие

Контрацептивное.

Этоногестрел, производное 19-нортестостерона, связывается с прогестероновыми рецепторами в органах-мишенях.

В основе контрацептивного эффекта этоногестрела лежат различные механизмы, наиболее значимый из которых ингибирование овуляции. Индекс Перла препарата равен 0.765.

Помимо контрацептивного действия этоногестрел оказывает положительное влияние на менструальный цикл. На фоне применения этоногестрела цикл становится более регулярным, менструации протекают менее болезненно, с меньшей интенсивностью кровотечения, что в свою очередь может способствовать уменьшению частоты железодефицитных состояний. Кроме того, есть доказательства снижения риска рака эндометрия и рака яичников.

Фармакокинетика

Всасывание

Этоногестрел быстро абсорбируется слизистой влагалища. C max этоногестрела, равная приблизительно 1700 пг/мл, достигается примерно через неделю после введения кольца. Сывороточная концентрация подвержена небольшим колебаниям и медленно достигает уровня 1400 пг/мл по истечении 3 недель. Абсолютная биодоступность составляет около 100%.

Распределение

Этоногестрел связывается с сывороточным альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Vd этоногестрела 2.3 л/кг.

Метаболизм

Этоногестрел метаболизируется путем гидроксилирования и восстановления с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. Сывороточный клиренс составляет около 3.5 л/ч.

Выведение

Снижение концентрации этоногестрела в сыворотке носит двухфазный характер. T 1/2 β-фазы составляет около 29 ч. Этоногестрел и его метаболиты выделяются с мочой и желчью в соотношении 1.7:1. T 1/2 метаболитов около 6 дней.

Показания

Контрацепция у женщин.

Побочное действие

Головные боли, угри, прибавка веса, боли в области молочных желез, выпадение волос, депрессия, эмоциональная лабильность, изменения полового влечения, боли в животе, дисменорея. Редко повышение артериального давления. После введения импланта может иметь место легкое местное раздражение, боли или зуд. Редко остается рубец.

Противопоказания

Прогестагено-зависимые опухоли, активные тромбо-эмболические расстройства, текущие заболевания печени или в анамнезе, если показатели функции печени не пришли в норму, имеющаяся или подозреваемая беременность, кровянистые выделения из влагалища неизвестной этиологии, повышенная чувствительность к препарату.

Особые указания

Осторожность необходима при заболеваниях печени, холестатической желтухе. При необходимости хирургических вмешательств лечение прекращают. Во время действия импланта с этоногестрелом не назначать другие гормональные контрацептивы.

Лекарственное взаимодействие

Гризеофульвин, барбитураты, фенитоин, примидон, карбамазепин и рифампицин снижают эффективность этоногестрела путем индукции печеночных ферментов. Эффект индукции появляется через 2-3 недели приема, но продолжается не менее 4 недель после прекращения их приема.