Metoclopramida

Cuando ATH:
A03FA01

Característica.

Clorhidrato de metoclopramida - blanco sólido cristalino, sin olor, soluble en agua, etanol. pKa - 0,6 y 9,3.

Acciones farmacológicas.
Antiemético, protivoikotnoe.

Solicitud.

Náusea, vómitos, hipo de diversos orígenes (en algunos casos, puede ser eficaz para los vómitos, causada por la radioterapia o citostáticos que reciben), trastornos digestivos funcionales, enfermedad reflûksnaâ gastro-ézofageal'naâ, atonia y hipotonía de estómago y el duodeno (incluido. Postoperatorio), discinesia biliar, flatulencia, agravación de la úlcera gástrica y úlcera duodenal (en la terapia compleja), preparación para los estudios de diagnóstico gastrointestinales; síndrome de Zill de la Turetta (tics generalizadas en niños y vocalidad).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad, sangrado del tracto gastrointestinal, pryvratnyka estenosis del estómago, Obstrucción intestinal mecánica, perforación de la pared del estómago o los intestinos (incluido. estados, cuando la ganancia de la actividad motora gastrointestinal indeseable), glaucoma, feocromocitoma (posible crisis hipertensiva debido a la liberación de catecolaminas de la tumor), epilepsia (la gravedad y la frecuencia de las convulsiones pueden aumentar), La enfermedad de Parkinson y otros trastornos extrapiramidales (puede aumentar), tumor prolaktinzavisimye, la primera infancia hasta 2 años (aumento del riesgo de síndrome de dyskinetic).

Se aplican restricciones.

Asma bronquial (aumento del riesgo de broncoespasmo), hipertensión arterial (en / de un posible deterioro debido a la liberación de las catecolaminas), insuficiencia hepática y / o renal, edad avanzada, Los niños hasta la edad 14 años (para la administración parenteral).

Embarazo y lactancia.

En experimentos con ratones, ratas y conejos a / en, / M, n / a y administrado por vía oral a dosis de metoclopramida, en 12 a 250 veces la dosis humana, efectos adversos sobre el feto no revelaron.

Cuando se permite el embarazo sólo cuando sea necesario (estudios adecuados y bien controlados en humanos no han celebrado).

Categoría acciones resultan en FDA - B. (El estudio de la reproducción en animales no reveló riesgo de efectos adversos en el feto, y los estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han hecho.)

Aunque las complicaciones en los seres humanos no se ha registrado, durante el período de la lactancia materna se debe utilizar con precaución (Se pasa a la leche materna).

Efectos secundarios.

La frecuencia de acontecimientos adversos se correlacionó con la dosis y la duración de la dosificación.

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: inquietud (acerca de 10%), somnolencia (acerca de 10%, a menudo en dosis altas), cansancio o debilidad inusual (acerca de 10%). Trastornos extrapiramidales, incluido. reacciones distónicas agudas (0,2% en dosis de 30-40 mg / día), tales como espasmos convulsivos de los músculos faciales, Trizm, opistótonos, Hipertonía muscular, tortícolis espasmódica, espasmo de los músculos extraoculares (incluido. crisis okulohyrnыy), protrusión rítmica de la lengua, tipo bulbar de expresión; raramente - estridor y disnea, posiblemente debido laringospazmom. Los síntomas parkinsonianos: bradikineziâ, temblor, rigidez muscular - una manifestación de la acción de bloqueo de la dopamina, el riesgo de que los niños y adolescentes aumentó en sobredosis 0,5 g / kg / día. Pozdnyaya discinesia, incluyendo movimientos involuntarios de la lengua, ampulosidad, masticar sin control, movimientos incontrolados de brazos y piernas (en ancianos, en pacientes con insuficiencia hepática crónica) (cm. y "Precauciones de seguridad"). Insomnio, dolor de cabeza, mareo, desorientación, depresión (los síntomas eran intensidad moderada a grave e incluyeron ideación suicida y el suicidio), ansiedad, perplejidad, ruido en los oídos; Rara vez - alucinaciones.

Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): hipotensión / hipertensión, taquicardia / bradicardia, retención de líquidos.

Desde el tracto digestivo: estreñimiento / diarrea, boca seca; raramente - hepatotoxicidad (ictericia, violación de los parámetros funcionales del hígado - si metoclopramida utiliza en conjunción con otros agentes hepatotóxicos).

Reacciones alérgicas: urticaria.

Otro: aumento de la micción, incontinencia urinaria, La administración crónica de dosis altas - ginecomastia, galactorrea, trastornos menstruales, asintomática hiperemia débil de la mucosa nasal, agranulocitosis.

Se informó sobre el desarrollo de la metahemoglobinemia en niños prematuros y nacidos a término, en el que / m administró dosis de metoclopramida de 1-2 mg / kg / día para 3 días o más.

Cooperación.

Los antipsicóticos (especialmente fenotiazinas y derivados de butirofenona) aumentar la probabilidad de trastornos extrapiramidales. En una aplicación reduce la eficacia de la levodopa. Cuando se toma con medicamentos, causar depresión del SNC - aumento de la sedación. Cuando se co-administra con metoclopramida ciclosporina causó una disminución en el tiempo de vaciado gástrico puede aumentar la biodisponibilidad de la ciclosporina (puede ser concentraciones de monitoreo necesarias de ciclosporina). Puede reducir la absorción de digoxina desde el estómago (puede ser necesario un ajuste de dosis de digoxina). Puede acelerar la absorción de mexiletina. Se acelera la absorción de paracetamol, tetraciclina. El uso concomitante con el alcohol puede aumentar el efecto depresor del alcohol sobre el sistema nervioso central o metoclopramida, y acelerar la eliminación del alcohol del estómago, probablemente mejorando así la velocidad y el grado de su absorción en el intestino delgado. El uso combinado de fármacos, contienen opioides, puede bloquear el efecto de la metoclopramida sobre la motilidad del tracto gastrointestinal. El uso simultáneo de metoclopramida puede reducir el efecto de la cimetidina debido a la reducción de su absorción.

Sobredosis.

Los síntomas: hipersomnia, confusión, trastorno extrapiramidal.

Tratamiento: discontinuación de la droga (los síntomas desaparecen en 24 h después de la administración).

Dosificación y Administración.

Dentro, / M, YO /. Adultos: en el interior - 10.5 mg 3 veces al día antes de las comidas; / Mo / - 10 mg; La dosis máxima única - 20 mg, máximo diario - 60 mg (para todas las vías de administración). Los niños mayores 6 años - 2.5-5 mg, 1-3 veces al día, menores 6 años - 0,5 a 0,1 mg / kg / día; La dosis máxima única - 0,1 mg / kg. Los pacientes con insuficiencia hepática y / o dosis inicial insuficiencia renal reducido 2 veces, dosis posterior depende de la respuesta individual del paciente.

Precauciones.

Pacientes, que tiene un aumento de la sensibilidad a la procaína o procainamida, puede ser sensible a la metoclopramida.

La duración del tratamiento no debe exceder 12 Sol.

No debe ser nombrado después de las operaciones en el tracto gastrointestinal (tales como anastomosis intestinal o piloroplastia), porque las contracciones musculares impiden la curación de las articulaciones.

La metoclopramida se puede administrar a pacientes con una historia de depresión sólo en caso, si el beneficio esperado supere el riesgo potencial.

Trastornos extrapiramidales pueden ocurrir cuando se utiliza la metoclopramida en dosis terapéuticas en pacientes de cualquier edad (cm. y "Side Effects"). Pero más a menudo se producen cuando las dosis altas. Los síntomas extrapiramidales, voz, principalmente, ambas reacciones distónicas agudas, manifestado en las primeras 24-48 horas de tratamiento, más frecuente en adolescentes y adultos menores de 30 años.

Se observaron síntomas parkinsonianos normalmente dentro de los primeros 6 meses después de iniciar el tratamiento, pero podría ocurrir más tarde y durante un período de tiempo más largo. Estos síntomas desaparecen, normalmente, durante 2-3 meses después de la interrupción de la metoclopramida.

La discinesia tardía se produce con mayor frecuencia en pacientes de edad avanzada, especialmente en las mujeres. La aparición de signos o síntomas de discinesia tardía se observa típicamente después de un tratamiento continuo durante al menos 1 año y puede persistir después de la interrupción.

Parámetros de laboratorio En el contexto de la metoclopramida puede distorsionarse - tales como pruebas de función hepática, los niveles de prolactina y aldosterona en el suero.

Durante el tratamiento, la metoclopramida no debe tomar bebidas alcohólicas con el fin de evitar el riesgo de complicaciones.

Se debe considerar la posibilidad de reducir la concentración de aumento y el tiempo de reacción durante el tratamiento (mejor dejar de conducir y trabajar con equipos potencialmente peligrosos).

Cooperación