Izosorʙida mononitrat

Cuando ATH:
C01DA14

Característica.

El principal metabolito activo de dinitrato de isosorbida. Sólido cristalino blanco, sin olor, estable en el aire y en solución, con un punto de fusión de alrededor de 90 ° C. Fácilmente soluble en agua, etanol, metanol, xloroforme, acetato de etilo y diclorometano.

Acciones farmacológicas.
Antianginalnoe, vasodilatador.

Solicitud.

CHD (tratamiento a largo plazo), angina vasoespástica y (prevención de ataques), post-MI angina, insuficiencia cardíaca congestiva (terapia de combinación), hipertensión pulmonar.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad, infarto agudo de miocardio con presión de llenado del ventrículo izquierdo reducida, insuficiencia ventricular izquierda aguda, shock cardiogénico, colapso vascular, hipotensión grave (Triste menos de 90 mmHg.), gipertroficheskaya obstruktivnaya cardiomiopatía, pericarditis constrictiva, taponamiento cardíaco, hemorragia intracraneal, hipertensión craneal, anemia severa, glaucoma, embarazo (I Trimestre) y la lactancia.

Se aplican restricciones.

Infarto agudo de miocardio, angina inestable, El síndrome coronario agudo, infancia (la seguridad y la eficacia en niños no se han estudiado).

Embarazo y lactancia.

El uso del medicamento durante el embarazo sólo es posible en aquellos casos, cuando los beneficios esperados superan los posibles efectos negativos sobre el feto.

Categoría acciones resultan en FDA - C. (El estudio de la reproducción en animales han revelado efectos adversos en el feto, y los estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas no han celebrado, Sin embargo, los beneficios potenciales, asociados con las drogas en embarazada, pueden justificar su uso, a pesar de la posible riesgo.)

En el momento del tratamiento debe dejar de amamantar.

Efectos secundarios.

Desde el sistema nervioso y los órganos sensoriales: Dolor de cabeza "nitrato", debilidad, excitación.

Sistema cardio-vascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): enrojecimiento facial transitoria; gipotenziya, incluido. ortostática (acompañado por taquicardia refleja, retraso, mareo, palidez, y otros.); hipotensión severa puede aumentar los síntomas de la angina de pecho (efecto paradójico de nitratos) y / o bradicardia paradójica severa, colapso, síncope; metgemoglobinemiâ (tratamiento a largo plazo).

Desde el tracto digestivo: boca seca, náusea, vómitos.

Reacciones alérgicas: ardor y picazón, dermatitis exfoliativa.

Otro: Transpiración, hipoxemia transitoria, aumentar el nivel de catecolaminas y ácido vainilla-succínico en la orina.

Cooperación.

Realza el efecto antihipertensivo de los vasodilatadores, bloqueadores beta, antagonistas del calcio, analgésicos narcóticos, neurolépticos, antidepresivos tricíclicos, Citrato de Sildenafil, alcohol. Cuando concomitantemente con alcohol intensifica capacidad reducida para rápidas respuestas mentales y motoras. Los barbitúricos aceleran la biotransformación y reducir la concentración de mononitrato de isosorbida en la sangre. Se debilita el efecto terapéutico de la norepinefrina. Cuando concomitantemente con AINEs pueden debilitar su acción.

Sobredosis.

Los síntomas: hipotensión ortostática, el sentimiento de cabezas de compresión, dolor de cabeza palpitante, sudoración severa, piel fría, cubierto de sudor pegajoso, o eritematosa, latido del corazón, bradicardia, asequence (bloqueo), dificultad para respirar, Kussmaul respiración, disentería, vómitos, mareo, confusión, síncope, coma, fiebre, parálisis, discapacidad visual.

Tratamiento: lavado gástrico, dando una posición horizontal con las piernas elevadas, / En las soluciones de infusión por goteo, controlar el nivel de metahemoglobina en la sangre, Cuando está aumentando — cita de ácido ascórbico en dosis 1 g en el interior, cloruro de metiltioninio (Azul de metileno) en/a 50 ml 1% solución, toluidina azul-2-4 mg/kg peso/rápido del cuerpo, Si es necesario, volver a aplicar la dosis 2 mg/kg con un intervalo de 1 no, terapia o de oxígeno, hemodiálisis, exsanguinotransfusion.

Dosificación y Administración.

Dentro, sin masticar o romper un, beber una pequeña cantidad de líquido. La dosis se determina individualmente. Dosis inicial - 10 a 20 mg 2 veces al día, o 40-50 mg una vez al día por la mañana después del desayuno (para las formas prolongados). Si es necesario, con 3-5 días de tratamiento pueden incrementarse la dosis a 20-40 mg 2 veces al día o hasta 80-100 mg una vez (para las formas prolongados). En la recepción 2 dos veces al día se recomienda con el esquema de "asimétrico": primera recepción inmediatamente después de despertarse, el segundo es más 7 no.

Precauciones.

En los casos de hipotensión utilizado sólo bajo supervisión médica. Para el nombramiento de la droga debe ser especialmente cuidadoso monitoreo de los pacientes con estenosis aórtica y / o mitral. No debe ser utilizado para el alivio de ataque de angina. No se recomienda para conducir y participar en otras actividades potencialmente peligrosas durante el tratamiento (puede reducir la concentración y la capacidad de rápidas respuestas mentales y motoras). En uso continuo y prolongado de dosis altas puede desarrollar tolerancia. Abolición de la droga debe ser gradual para evitar el desarrollo de la retirada.

Cooperación

Substancia activaDescripción de la interacción
AmlodipinoFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor; el nombramiento combinada aumenta el riesgo de hipotensión ortostática.
El verapamiloFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor; el nombramiento combinada aumenta el riesgo de hipotensión ortostática.
DiltiazemFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor; el nombramiento combinada aumenta el riesgo de hipotensión ortostática.
NimodipinoFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor; el nombramiento combinado aumenta la probabilidad de hipotensión ortostática.
La nitroglicerinaFMR. En el contexto de mononitrato de isosorbida puede reducir el efecto de antianginoso.
La nifedipinaFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor; el nombramiento combinado aumenta la probabilidad de hipotensión ortostática.
La norepinefrinaFMR: antagonizm. En el contexto de mononitrato de isosorbida efecto atenuado.
SildenafilFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) gipotenziю.
FelodipinoFMR: sinergismo. Fortalece (mutuamente) efecto hipotensor; el nombramiento combinado aumenta la probabilidad de hipotensión ortostática.
EtanolFMR: sinergismo. Mejora el efecto hipotensor. En el contexto de mononitrato de isosorbida es la tasa más reducida de las respuestas mentales y motoras; durante el tratamiento deben ser abandonados espíritus.

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