ЭКСТЕНЦИЛЛИН

Активное вещество: Бензатина бензилпенициллин
Код АТХ: J01CE08
КФГ: Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой
Код КФУ: 06.01.01
Производитель: Laboratoires AVENTIS (Франция)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.

1 фл.
бензатина бензилпенициллин 1.2 млн.МЕ (918 мг)

Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.

Флаконы стеклянные объемом 5 мл (50) — коробки картонные.

Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.

1 фл.
бензатина бензилпенициллин 2.4 млн.МЕ (1.836 г)

Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.

Флаконы стеклянные объемом 15 мл (50) — коробки картонные.

Лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора от белого до кремового цвета.

1 фл.
бензатина бензилпенициллин 600 тыс.МЕ (459 мг)

Вспомогательные вещества: натрия карбоксиметилцеллюлоза, натрия цитрат, повидон.

Флаконы стеклянные объемом 5 мл (50) — коробки картонные.

 

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. В основе механизма противомикробного действия лежит нарушение синтеза пептидогликана — мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий.

Активен в отношении грамположительных бактерий, грамотрицательных кокков, Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Неактивен в отношении штаммов Staphylococcus spp., продуцирующих пенициллиназу.

Оказывает пролонгированное действие.

 

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При в/м введении медленно всасывается из места инъекции, обеспечивая пролонгированное действие. Плохо проникает через ГЭБ. Метаболизируется путем гидролиза до бензилпенициллина. Вследствие длительной абсорбции, бензилпенициллин обнаруживается в моче в течение 12 недель после введения разовой дозы.

 

ПОКАЗАНИЯ

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к бензатина бензилпенициллину возбудителями, в т.ч. сифилис, фрамбезия, пинта, острый тонзиллит, скарлатина, рожа, раневая инфекция; профилактика обострений ревматизма, скарлатины (после контакта с больными), рожи; профилактика инфекционных осложнений после тонзиллэктомии или экстракции зубов.

 

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Вводят в/м. Для взрослых разовая доза варьирует от 300 000 ЕД до 2.4 млн.ЕД, для детей разовая доза — 5000-10 000 ЕД/кг. Частота и длительность применения зависят от этиологии заболевания.

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Cо стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения свертывания крови.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: при длительном лечении возможно развитие суперинфекции устойчивыми микроорганизмами и грибами.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, стоматит, глоссит, в исключительных случаях — анафилактические и анафилактоидные реакции.

 

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к бензатина бензилпенициллину и другим антибиотикам пенициллинового ряда.

 

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Бензатина бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, в случае предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии).

Не рекомендуется применять для лечения нейросифилиса (поскольку не достигается необходимая концентрация в плазме крови). Не допускается в/в и эндолюмбальное введение.

 

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении с НПВС (в частности, с индометацином, фенилбутазоном и салицилатами) следует иметь в виду возможность развития конкурентного ингибирования выведения препаратов из организма.

В комбинации с антибиотиками, действующими бактериостатически, отмечается уменьшение бактерицидного действия бензатина бензилпенициллина.

Комбинация с другими антибиотиками возможна только при ожидаемом синергизме действия.