Дроспиренон

Код АТХ:
G03AA12

Фармакологическое действие.

После перорального приема дроспиренон быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови составляет 37 нг/мл, достигается приблизительно через 1–2 ч после однократного перорального приема. Биодоступность — около 76–85%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

Дроспиренон связывается с альбумином плазмы крови, при этом не связывается с ГСПС и ГСПГ. Только 3–5% его общего количества в сыворотке крови находится в свободном состоянии, 95–97% неспецифически связывается с альбумином. Вызванное этинилэстрадиолом повышение ГСПС не влияет на связывание дроспиренона с протеинами плазмы крови. Средний объем распределения дроспиренона составляет 3,7–4,2 л/кг.

Дроспиренон полностью метаболизируется. Основными метаболитами в плазме крови являются кислотные формы дроспиренона, которые образуются при открытии лактонового кольца, и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфат. Оба метаболита формируются без участия системы Р450.

В незначительном количестве дроспиренон метаболизируется цитохромами Р450 ЗА4 (данные in vitro). Скорость клиренса дроспиренона в сыворотке крови составляет около 1,2–1,5 мл/мин/кг. Прямого взаимодействия дроспиренона и этинилэстрадиола не выявлено.

Концентрация дроспиренона в сыворотке крови снижается в две фазы. В конечной фазе период полувыведения составляет около 31 ч. Дроспиренон не выводится в неизменном виде. Метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении от 1,2 до 1,4; период полувыведения составляет около 1,7 дня.

На фармакокинетику дроспиренона не влияет концентрация ГСПС. После ежедневного приема концентрация препарата в сыворотке крови повышается в 2–3 раза, достигая равновесной концентрации на протяжении второй половины цикла приема.