Дифенгидрамин (Код АТХ R06AA02)

Код АТХ:
R06AA02

Характеристика.

Дифенгидрамина гидрохлорид — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Растворим в воде (1 г в 1 мл), в спирте (1 г в 2 мл), хлороформе (1 г в 2 мл), ацетоне (1 г в 50 мл). Очень незначительно растворим в бензоле, эфире. pH 1% водного раствора около 5,5.

Фармакологическое действие.
Антигистаминное, противоаллергическое, холинолитическое, противорвотное, седативное, снотворное, местноанестезирующее.

Применение.

Крапивница, поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей; комплексная терапия анафилактического шока, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита; простудные заболевания, нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения); паркинсонизм, хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, в т.ч. при беременности, синдром Меньера; местная анестезия у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.

В виде геля: солнечные ожоги и ожоги I степени, укусы насекомых, крапивница, кожный зуд различного происхождения, зудящая экзема, ветряная оспа, аллергические раздражения кожи (за исключением зуда при холестазе), контактный дерматит, вызванный соприкосновением с растениями.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности).

Ограничения к применению.

Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью.

С осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

Категория действия на плод по FDA — B. (Изучение репродукции на животных не выявило риска неблагоприятного действия на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.)

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.

Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и тяжелое дыхание.

Аллергические реакции: — сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: потливость, озноб, фотосенсибилизация.

Взаимодействие.

Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают холинолитические эффекты дифенгидрамина. При совместном применении с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие.

Передозировка.

Симптомы: сухость во рту, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС, спутанность сознания; у детей — развитие судорог и летальный исход.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД.

Способ применения и дозы.

Внутрь, в/м, в/в, ректально, накожно, интраназально, в конъюнктивальный мешок. Внутрь взрослым — 30–50 мг 1–3 раза в сутки, для профилактики укачивания — за 30–60 мин до поездки. При бессоннице — 50 мг перед сном. Максимальная разовая доза — 100 мг, суточная — 250 мг. В/м — 10–50 мг, максимальная разовая доза — 50 мг, суточная — 150 мг, в/в капельно — 20–50 мг (в 75–100 мл изотонического раствора натрия хлорида). Детям до 1 года — внутрь, в дозе 2–5 мг, 2–5 лет — 5–15 мг, 6–12 лет — 15–30 мг на прием. Суппозитории ректально 1–2 раза в сутки (после очищения кишечника). Детям в возрасте до 3 лет — суппозитории, содержащие 5 мг дифенгидрамина, от 3 до 4 лет — 10 мг, от 5 до 7 лет — 15 мг, 8–14 лет — 20 мг. Курс лечения — 10–15 дней. Для закапывания в конъюнктивальный мешок готовят 0,2–0,5% растворы (лучше в 2% растворе борной кислоты) и инстиллируют по 1–2 капли 2–5 раз в сутки. С целью местной аппликации гель наносят на пораженные участки кожи тонким слоем 3–4 раза в сутки, возможно также изготовление и использование 3–10% кремов или мазей. При ринитах — интраназально, в виде палочек по 50 мг.

Меры предосторожности.

Не рекомендуется для п/к введения. Поскольку дифенгидрамин обладает атропиноподобным действием, следует с осторожностью его использовать: у пациентов с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотензии. Антигистаминные ЛС могут снижать живость ума как и у взрослых, так и у детей, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги и смерть у младенцев и детей, особенно при передозировке. С осторожностью применяют в возрасте 60 лет и старше, т.к. более вероятно развитие головокружения, седации и гипотензии. В период лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Взаимодействие

Действующее вещество Описание взаимодействия
Азеластин ФДВ: синергизм. Увеличивает (взаимно) эффект, снижается скорость психомоторных реакций и усиливается депримация; одновременное применение не рекомендуется.
Алпразолам ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Аминосалициловая кислота ФКВ. На фоне дифенгидрамина незначительно снижается абсорбция.
Буспирон ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, может повышать снотворный эффект.
Галоперидол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).
Гидроксизин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, может повышать снотворный эффект.
Доцетаксел Не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение.
Дроперидол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).
Золпидем ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Кветиапин ФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).
Кетамин ФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Клозапин ФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).
Кодеин ФДВ: синергизм. Усиливает угнетение ЦНС и повышает снотворный эффект.
Лоразепам ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, может повышать снотворный эффект.
Метопролол На фоне дифенгидрамина (снижает активность изофермента CYP2D6 цитохрома Р450) незначительно уменьшается скорость биотрансформации.
Мидазолам ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Моклобемид ФДВ: синергизм. Пролонгирует и усиливает антихолинергический эффект.
Морфина сульфат ФДВ: синергизм. Усиливает угнетение ЦНС и повышает снотворный эффект.
Оксазепам ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, может повышать снотворный эффект.
Оланзапин ФДВ. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).
Перфеназин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).
Прокарбазин ФДВ: синергизм. Пролонгирует и усиливает антихолинергические эффекты.
Пропофол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Рисперидон ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).
Селегилин ФДВ: синергизм. Пролонгирует и усиливает антихолинергические эффекты.
Тиоридазин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).
Трифлуоперазин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).
Фенобарбитал ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Фентанил ФДВ: синергизм. Усиливает угнетение ЦНС и повышает снотворный эффект.
Флуфеназин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).
Хлордиазепоксид ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС, может повышать снотворный эффект.
Хлорпромазин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).
Хлорпротиксен ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).
Этанол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС (может повышать снотворный эффект).