Диеногест

Код АТХ:
G03FA15

Фармакокинетика

После приема внутрь диеногест быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 2.5 ч. Абсолютная биодоступность диеногеста составляет 96% и сохраняется в комбинации с этинилэстрадиолом.

Фармакокинетика диеногеста не зависит от уровня ГСПС. При ежедневном приеме концентрация вещества в сыворотке возрастает в 1,3 раза, достигая равновесного состояния в течение первой половины цикла лечения.

Распределение

Около 10% диеногеста находится в плазме в свободной форме, приблизительно 90% — неспецифически связаны с альбумином. Диеногест не связывается со специфическими транспортными белками — глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), и кортикостероид-связывающим глобулином (КСГ), — и, поэтому, не вытесняет тестостерон из связи с ГСПГ и кортизол из связи с КСГ. Маловероятно, что диеногест оказывает влияние на процессы физиологического транспорта эндогенных стероидов.
Диеногест незначительно накапливается при ежедневном приеме. Средняя концентрация в плазме составляет около 30 нг/мл после трех циклов лечения.

Метаболизм

Эффект «первого прохождения» незначителен. Диеногест метаболизируется преимущественно путем гидроксилирования, гидрогенизации, конъюгирования и ароматизации с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

T1/2 составляет около 9 ч при однократном приеме и около 10 ч при многократном приеме.
После однократного приема 1 драже Жанина общий клиренс диеногеста составляет 3.6 л/ч и незначительно снижается до 2.8 л/ч после трех циклов лечения.
Соотношение выведения диеногеста с мочой и калом составляет 3.2 после приема внутрь 0.1 мг диеногеста/кг массы тела.
После приема внутрь приблизительно 86% дозы выводится за 6 дней. Большая часть этого количества (примерно 42%) выводится в течение первых 24 ч, главным образом, с мочой.