Диклофенак (Код АТХ M02AA15)

Код АТХ:
M02AA15

Характеристика.

Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

Фармакологическое действие.
Противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, противоревматическое, антиагрегационное.

Применение.

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Противопоказания.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Ограничения к применению.

Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.

Побочные действия.

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Взаимодействие.

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка.

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Способ применения и дозы.

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом показаний и тяжести состояния. Внутрь, в/м, в/в, ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок). Максимальная разовая доза 100 мг.

Внутрь: взрослым — по 75–150 мг/сут в несколько приемов; ретард-формы — 1 раз в сутки (при необходимости — до 200 мг/сут). По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей. Детям в возрасте 6 лет и старше и подросткам назначают только таблетки обычной продолжительности действия из расчета 2 мг/кг/сут.

В качестве начальной терапии (например в послеоперационный период, при острых состояниях) в/м или в/в. В/м — 75 мг/сут (в тяжелых случаях по 75 мг 2 раза в сутки с перерывом несколько часов) в течение 1–5 дней. В дальнейшем переходят на прием таблеток или суппозиториев.

Ректально: по 50 мг 1–2 раза в сутки.

Накожно: осторожно втирают в кожу 2–4 г геля или мази 2–4 раза в сутки; после нанесения необходимо вымыть руки.

Инстилляционно: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 5 раз в течение 3 ч до операции, сразу после операции — по 1 капле 3 раза, далее — по 1 капле 3–5 раз в сутки в течение необходимого для лечения времени; другие показания — 1 капля 4–5 раз в сутки.

Меры предосторожности.

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

Взаимодействие

Действующее веществоОписание взаимодействия
АкарбозаФДВ. На фоне диклофенака у пациентов с диабетом изменяется эффект; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль уровня глюкозы в крови.
Ацетилсалициловая кислотаФКВ. ФДВ. Снижает концентрацию в крови (вытесняет из связей с белками плазмы); совместное применение не рекомендуется т.к. возможно усиление кровотечения или ослабление функции почек.
БуметанидФДВ: антагонизм. На фоне диклофенака снижается эффект.
ГидрохлоротиазидФДВ: антагонизм. На фоне диклофенака снижаются натрийуретический, диуретический и гипотензивный эффекты.
ГлимепиридФДВ. На фоне диклофенака у пациентов с диабетом изменяется эффект; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль уровня глюкозы в крови.
ГлипизидФДВ. На фоне диклофенака у пациентов с диабетом изменяется эффект; при сочетанном назначении необходим постоянный контроль уровня глюкозы в крови.
Далтепарин натрияФДВ: синергизм. На фоне диклофенака усиливается эффект и повышается риск геморрагических осложнений; совместное применение требует осторожности.
ДигоксинФКВ. ФДВ. На фоне диклофенака увеличивается концентрация в крови (с возможными проявлениями гликозидной интоксикации).
ИндапамидФДВ: антагонизм. На фоне диклофенака ослабляется гипотензивный эффект.
Инсулин аспартФДВ. На фоне диклофенака изменяется эффект; при сочетанном назначении необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови.
Инсулин гларгинФДВ. На фоне диклофенака изменяется эффект; при сочетанном назначении необходим мониторинг содержания глюкозы в крови.
Инсулин двухфазный [человеческий генно-инженерный]ФДВ. На фоне диклофенака изменяется эффект; при сочетанном назначении необходим мониторинг содержания глюкозы в крови.
Инсулин лизпроФДВ. На фоне диклофенака изменяется эффект; при сочетанном назначении необходим мониторинг содержания глюкозы в крови.
Инсулин растворимый [свиной монокомпонентный]ФДВ. На фоне диклофенака изменяется эффект; при сочетанном назначении необходим мониторинг содержания глюкозы в крови.
КаптоприлФДВ. Повышает (взаимно) риск развития почечной недостаточности. На фоне диклофенака снижается гипотензивный эффект.
Лития карбонатФКВ. На фоне диклофенака возможно увеличение равновесного уровня в плазме в результате снижения клиренса.
МетотрексатФКВ. На фоне диклофенака возможно увеличение концентрации в сыворотке с проявлениями токсичности.
МетформинФДВ. На фоне диклофенака изменяется эффект; при сочетанном назначении необходим мониторинг уровня глюкозы в крови.
ОфлоксацинФДВ: синергизм. На фоне диклофенака повышается риск возбуждения ЦНС и развития судорожных припадков.
ПиоглитазонФДВ. На фоне диклофенака изменяется эффект; при сочетанном назначении необходим мониторинг содержания глюкозы в крови.
РамиприлФДВ. Повышает (взаимно) риск развития почечной недостаточности и гиперкалиемии. На фоне диклофенака снижается гипотензивный эффект.
РепаглинидФДВ. На фоне диклофенака изменяется эффект; при совместном назначении необходим постоянный контроль уровня глюкозы в крови.
РосиглитазонФДВ. На фоне диклофенака изменяется эффект; при сочетанном назначении необходимо постоянно контролировать содержание глюкозы в крови.
СпиронолактонФДВ: антагонизм. На фоне диклофенака снижаются диуретический, натрийуретический и гипотензивный эффекты, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.
ТамсулозинФКВ. На фоне диклофенака увеличивается скорость выведения.
ТиклопидинФДВ: синергизм. На фоне диклофенака усиливается (взаимно) антиагрегационный эффект; повышается риск геморрагических осложнений.
ТимололФДВ: антагонизм. На фоне диклофенака ослабляется гипотензивный эффект.
ФенобарбиталФДВ. На фоне диклофенака возрастает риск развития побочных явлений.
ФуросемидФДВ: антагонизм. На фоне диклофенака (ингибирует синтез почечных ПГ, ухудшает кровоснабжение почек, способствует задержке воды и натрия) снижается диуретический эффект.
ХлорталидонФДВ: антагонизм. На фоне диклофенака снижается эффект.
ЦиклоспоринФКВ. ФДВ. Повышает (взаимно) риск проявлений нефротоксичности, увеличивает (в два раза) концентрацию в крови.
Этакриновая кислотаФДВ: антагонизм. На фоне диклофенака (ингибирует почечные простагландины, уменьшает почечный кровоток, задерживает натрий и жидкость) снижается эффект.