Methylprednisolon (Код АТХ D07AA01)

Da ATH:
D07AA01

Karakteristisk.

Hormonale midler (glukokortikoider).

В медицинской практике применяют метилпреднизолон (таблетированная форма), метилпреднизолона ацетат (для в/м, внутрисуставного, периартикулярного, интрабурсального введения, а также введения в мягкие ткани, в патологический очаг, инстилляции в прямую кишку), метилпреднизолона натрия сукцинат (для в/в и в/м введения).

Метилпреднизолон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Трудно растворим в этиловом спирте, диоксане и метаноле, незначительно растворим в ацетоне и хлороформе, очень слабо растворим в эфире, praktisk taget uopløseligt i vand. Molekylvægt 374,47.

Метилпреднизолона ацетат — белый или практически белый кристаллический порошок без запаха, который плавится при температуре около 215 ° C (при этом в небольшой степени разлагается). Растворим в диоксане, трудно растворим в ацетоне, ethanol, хлороформе и метаноле, незначительно растворим в эфире, praktisk taget uopløseligt i vand. Molekylvægt 416,51.

Метилпреднизолона натрия сукцинат —белое или почти белое, uden lugt, гигроскопичное, аморфное вещество. Det er opløseligt i vand, ethanol, очень незначительно растворим в ацетоне, нерастворим в хлороформе. Molekylvægt 496,52. Метилпреднизолона натрия сукцинат настолько хорошо растворим в воде, что может быть введен в небольшом количестве растворителя в ситуациях, когда показано в/в введение и необходимо создать высокий уровень метилпреднизолона в крови.

Farmakologisk virkning.
Glukokortikoid, antiinflammatorisk, antiallergisk, protivoshokovoe, immunosuppressiv.

Ansøgning.

Methylprednisolon, метилпреднизолона ацетат и метилпреднизолона натрия сукцинат.

Til systemisk anvendelse (parenteralt og indad). Endokrine sygdomme: первичная или вторичная адренокортикальная недостаточность (препараты выбора — гидрокортизон или кортизон; при необходимости синтетические аналоги могут применяться в сочетании с минералокортикоидами; особое значение добавление минералокортикоидов имеет в педиатрической практике), medfødt adrenal hyperplasi, purulent thyroiditis, ondartet hypercalcæmi; ревматические заболевания (в качестве дополнительной терапии при остром течении или обострении); collagenoses (обострение или поддерживающая терапия), rheumatoid arthritis (включая ювенильный — в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами), Akut rheumatisk hjertesygdom, systemisk lupus erythematosus, systemisk dermatomyositis (polimiozit), psoriaticheskiy arthritis, akut arthritis urica, posttravmaticheskiy slidgigt, ankiloziruyushtiy spondylitis, острый или подострый бурсит, острый неспецифический тендосиновит, синовит при остеоартрите, epicondylitis; заболевания дыхательного тракта: симптоматический саркоидоз, синдром Леффлера не поддающийся терапии другими средствами, berylliosis, молниеносный или диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной терапией, indånding lungebetændelse; гематологические заболевания: ITP hos voksne (только в/в введение, в/м введение противопоказано), sekundær trombocytopeni hos voksne, Erhvervet (аутоиммунная) gemoliticheskaya anæmi, erytroblastopeni, Medfødt (erythroid) gipoplasticheskaya anæmi, agranulocytose, онкологические заболевания: лейкозы и лимфомы у взрослых, острые лейкозы у детей, Myelomatose, lungekræft (i kombination med cytostatika); edematous syndrom (для стимуляции диуреза или достижения регрессии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии, идиопатического типа, или вызванного системной красной волчанкой); gastrointestinale sygdomme (at fjerne patienten fra den kritiske tilstand): yazvennыy colitis, Crohns sygdom, Lokal enteritis, hepatitis; неврологические заболевания: обострение рассеянного склероза; myasthenia; туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при его угрозе (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией); трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда; подавление иммунологической несовместимости при трансплантации органов; kvalme og opkastning under cytostatisk terapi; hudsygdomme: pemphigus, bulløs dermatitis herpetiformis, Syndrom Stevens - Johnson, exfoliativ dermatitis, svampeinfektioner, psoriasis, seborrheic dermatitis; аллергические состояния (тяжелые состояния, при которых неэффективна обычная терапия): сезонный или круглогодичный аллергический ринит, serumsygdom, bronkial astma, реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам, kontaktdermatitis, atopisk dermatitis; anafylaktiske og anafylaktoide reaktioner; глазные болезни (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз): allergiske hornhindesår, офтальмия, forårsaget herpes zoster, betændelse i forreste segment, diffus posterior uveitis og choroiditis, overført ophtalmia, allergisk conjunctivitis, keratit, chorioretinitis, optisk neuritis, ирит и иридоциклит.

Для метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината дополнительно: akut binyrebarkinsufficiens (может возникнуть необходимость в добавлении минералокортикоидов); посттрансфузионные реакции типа крапивницы; острый неинфекционный отек гортани (препарат выбора — эпинефрин).

Для метилпреднизолона натрия сукцината дополнительно: острые состояния, при которых требуется быстрый гормональный эффект максимальной интенсивности, incl. stød, являющийся следствием надпочечниковой недостаточности, eller stød, резистентный к терапии обычными методами, когда возможно наличие надпочечниковой недостаточности (incl. anafylaktisk, ambustial, traumatisk, kardiogent); в предоперационном периоде, в случае тяжелой травмы или тяжелого заболевания, у больных с установленной или подозреваемой надпочечниковой недостаточностью; cephaledema, острые травматические повреждения спинного мозга (лечение следует начинать в первые 8 h efter skade).

Для внутрисуставного, периартикулярного, интрабурсального применения или введения в мягкие ткани (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): в качестве вспомогательной терапии для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или при обострении процесса) при следующих заболеваниях — синовит при остеоартрозе, rheumatoid arthritis, akut og subakut bursitis, akut arthritis urica, epicondylitis, острый неспецифический тендосиновит, post-traumatisk slidgigt.

Для введения в патологический очаг (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): келоидные рубцы и локализованные очаги воспаления при красном плоском лишае (Вильсона лишай), psoriasis-, кольцевидных гранулемах, простом хроническом лишае (нейродермит ограниченный), discoid lupus erythematosus, диабетической липодистрофии, гнездной плешивости; кистозные опухоли апоневроза и сухожилий.

Для инстилляции в прямую кишку (водная суспензия метилпреднизолона ацетата): yazvennыy colitis.

Kontraindikationer.

Overfølsomhed.

Для метилпреднизолона, метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината при системном применении: острые и хронические бактериальные или вирусные заболевания, systemisk svampeinfektion, HIV eller AIDS, aktiv og latent tuberkulose (uden passende kemoterapi), kongestivt hjertesvigt, arteriel hypertension, nyligt myokardieinfarkt (возможно распространение очага некроза, sinke dannelsen af ​​arvæv og, derved, bristning af hjertemusklen), тяжелое нарушение функции печени и/или почек, кишечный анастомоз (в ближайшем анамнезе), esophagitis, gastritis, akut eller latent mavesår, sukkersyge, myasthenia Gravis, glaukom, тяжелый остеопороз, gipotireoz, psykiske lidelser, polio (кроме бульбарно-энцефалических форм), лимфомы после прививки БЦЖ, under vaccination.

Для суспензии метилпреднизолона ацетата: для внутрисуставного применения: искусственный сустав, нарушение свертывающей системы крови, внутрисуставной перелом, периартикулярный инфекционный процесс (incl. historie); в/в и интратекальное введение.

Для некоторых лекарственных форм метилпреднизолона ацетата и метилпреднизолона натрия сукцината: (могут содержать бензиловый спирт, который способен вызвать «синдром одышки» — gasping syndrome с летальным исходом): применение у недоношенных новорожденных.

Graviditet og amning.

Anvendelsen af ​​corticosteroider under graviditet er mulig, Hvis effekten af ​​behandling opvejer den potentielle risiko for fosteret (tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af sikkerheden af ​​ikke foretaget). Kvinder i den fødedygtige alder bør advares om den potentielle risiko for fostret (Kortikosteroider passerer placenta). Det bør nøje overvåges for nyfødte, hvis mødre under graviditeten blev behandlet med kortikosteroider (adrenal insufficiens kan udvikle sig i fostret og nyfødte). Brug ikke ofte, store doser, over en lang periode. Ammende kvinder bør stoppe enhver amning, eller brug af narkotika, især i høje doser (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут угнетать выработку эндогенных кортикостероидов, подавлять рост и вызывать нежелательные эффекты у потомства).

Bivirkninger.

Hyppigheden og sværhedsgraden af ​​bivirkninger afhænger af varigheden af ​​brugen og omfanget af den anvendte dosis.

Systemisk virkning

På den del af det endokrine system: Cushings syndrom, atrofi af binyrebarken, гипоталамо-гипофизарная недостаточность (især i tider med stress, såsom sygdom, traumer, kirurgisk indgreb), reduceret tolerance over for kulhydrater, steroidnыy diabetes, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических ЛС у больных сахарным диабетом, glycosuri, menstruationsforstyrrelser, girsutizm, impotens, væksthæmning hos børn.

Metabolisme: negativ nitrogenbalance, natrium og væskeophobning, hævelse, kaliumtab, hypokalemic alkalose, vægtøgning.

Fra fordøjelseskanalen: пептическая язва с возможной перфорацией и кровотечением, kvalme, opkastning, ulcerativ esophagitis, pancreatitis, abdominal udspiling.

Fra nervesystemet og sanseorganer: hovedpine, svimmelhed, intrakraniel hypertension, hjernepseudotumor, psykiske lidelser, kramper, forhøjet intraokulært tryk, exophthalmos.

Cardiovaskulære system og blod (hematopoiese, hæmostase): arteriel hypertension, kongestivt hjertesvigt (hos disponerede patienter), arytmi, тромбофилия. Имеются сообщения о нарушениях ритма сердца и/или развитии сосудистой недостаточности и/или остановке сердца после быстрого в/в введения высоких доз метилпреднизолона натрия сукцината (введение более 0,5 г в течение менее 10 m); во время или после введения больших доз метилпреднизолона натрия сукцината отмечалась брадикардия (связь со скоростью и продолжительностью введения не установлена).

På den del af bevægeapparatet: muskelsvækkelse, steroidnaya myopati, reduceret muskelmasse, osteoporose (особенно у женщин и детей); seneruptur, især Achilles; компрессионные переломы позвонков, aseptisk nekrose af caput humeri og lårben, патологические переломы длинных костей.

For huden: истончение и атрофия эпидермиса, дермы и подкожной клетчатки, ухудшение регенерации, медленное заживление ран, petekkier, striae, стероидные акне, pyoderma, candidiasis, Hypo- и гиперпигментация, ekkymose,

Allergiske reaktioner: nældefeber, anafylaktisk shock, bronkospasme.

Andre: снижение устойчивости к инфекционным заболеваниям; reaktioner på injektionsstedet: brænding, følelsesløshed, smerte, paræstesi, og infektion på injektionsstedet, Hyper- eller hypopigmentering, ardannelse ved injektionsstedet; atrofi af huden og subkutant væv, steril byld.

Samarbejde.

Совместное применение метилпреднизолона и cyclosporin вызывает взаимное торможение метаболизма и повышение вероятности развития побочных эффектов (при совместном применении метилпреднизолона и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог). Phenobarbital, difengidramin, phenytoin, rifampicin и другие индукторы печеночных ферментов повышают скорость элиминации и снижают терапевтическую эффективность (Du kan få brug en dosisjustering). Метилпреднизолон может увеличивать клиренс acetylsalicylsyre, принимаемой в высоких дозах в течение длительного времени, что может привести к снижению ее уровня в крови (при отмене метилпреднизолона уровень ацетилсалициловой кислоты в крови увеличивается и возрастает риск проявления ее побочных эффектов). Следует с осторожностью применять ацетилсалициловую кислоту совместно с кортикостероидами у пациентов с гипопротромбинемией. Метилпреднизолон влияет на действие пероральных антикоагулянтов: возможно как усиление, так и уменьшение эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном (для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта рекомендуется постоянный мониторинг показателей коагуляции). В комбинации с paracetamol возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсического метаболита парацетамола). Действие усиливает АКТГ. Alkohol, antacida (тормозят всасывание), NSAID, incl. salicilaty, ʙutadion, Indomethacin повышают вероятность изъязвления слизистой желудка и кровотечения, калийсберегающие препараты — тяжелой гиперкалиемии, амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы — гипокалиемии, Hjertefejl, osteoporose, сердечные гликозиды — аритмий, натрийсодержащие препараты — отеков и гипертензии.

Ergocalciferol og паратгормон препятствуют остеопатии, forårsaget af methylprednisolon. Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность somatotropin.

Снижает активность пероральных противодиабетических средств, эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать заболевание). Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы.

Overdosis.

Symptomer: hævelse, forekomsten af protein i urinen, снижение объема фильтрации, arteriel hypertension, Arytmi, kardiopatija, kaliopenia. Повторное частое применение препарата (daglige eller flere gange om ugen) в течение длительного времени может привести к развитию синдрома Иценко-Кушинга (обусловливает необходимость прекращения приема препарата).

Behandling: diurez, хлорид калия, при депрессии и психозах — снижение дозы или отмена препарата и назначение фенотиазиновых препаратов или солей лития (трициклические антидепрессанты не рекомендуются).

Dosering og administration.

Inde, инъекционно (I /, / M, эпидурально, в синовиальные сумки и влагалища, в полость суставов, в область кожных повреждений) og rektalt. Administrationsvejen og doseringsregime udvælges individuelt afhængig af arten og sværhedsgraden af ​​sygdommen, возраста и состояния пациента, ответа на проводимое лечение.

Inde, voksen: 4–60 мг/сут однократно или в разделенных дозах; обычно начальная доза — 4–48 мг/сут, i nogle tilfælde - til 100 mg / dag; поддерживающая доза — 4–12 мг/сут. Babyer: при недостаточности надпочечников внутрь 0,14 mg / kg eller 4 mg / m2 в сутки в 3 adgang, в/м — та же доза через двое суток или 0,039–0,0585 мг/кг/сут ежедневно; по другим показаниям — внутрь 0,417–1,67 мг/кг или 12,5–50 мг/м2 в трех разделенных дозах, в/м — 0,139–0,835 мг/кг или 4,16–25 мг/м2 каждые 12–24 ч.

/ M, i suspension (depot) voksen: 40–120 мг в течение 1–4 нед.

Если при заболевании, на которое направлена терапия, развиваются также симптомы стресса, дозу суспензии следует увеличить. Если требуется получить быстрый и максимальный эффект гормонотерапии, показано в/в введение лекарственной формы с высокой степенью растворимости — метилпреднизолона натрия сукцинат.

B / («пульс-терапия») indført 30 мг/кг метилпреднизолона сукцината в течение 30 m, при необходимости — повторно каждые 6 ingen.

Vnutrisustavno, в синовиальные сумки и влагалища — 20–60 мг, в брюшную и плевральную полость — до 100 mg, эпидурально — до 80 mg, в/в — 100–500 мг, в область кожных повреждений — 20–60 мг.

С удерживающей клизмой при язвенном колите вводят 40–120 мг, для купирования тошноты и рвоты: взрослым — в дозе 250 mg for 20 мин до и через 6 ч после приема цитостатиков, детям — не менее 25 mg / dag.

При наступлении спонтанной ремиссии лечение прекращается.

Forholdsregler.

Поскольку осложнения терапии глюкокортикоидами зависят от величины применяемой дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае необходимо сопоставлять соотношение риск/польза для принятия решения о терапии глюкокортикоидами, режиме дозирования, behandlingens varighed. После лечения кортикостероидами наблюдалось повышение уровня АЛТ, AST og ALP i serum. Обычно эти изменения незначительны, ikke forbundet med nogen klinisk syndrom og er reversible efter seponering af behandlingen. Пролонгированное использование глюкокортикоидов может приводить к развитию задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным повреждением зрительного нерва, возможно увеличение частоты возникновения вторичных вирусных или грибковых инфекций глаз. При парентеральном применении кортикостероидов возможно развитие острой миопатии, причем наиболее часто — при применении высоких доз глюкокортикоидов у больных с нарушением нервно-мышечной передачи (например при миастении Gravis) eller hos patienter, одновременно получающих периферические миорелаксанты (например панкурония бромид). Такая острая миопатия носит генерализованный характер, может поражать мышцы глаза и дыхательной системы, приводить к развитию тетрапареза. Возможно повышение уровня креатинкиназы. При этом клиническое улучшение или выздоровление после отмены кортикостероидов может произойти лишь через многие недели или даже через несколько лет. Следует применять наиболее низкую дозу препарата, обеспечивающую достаточный терапевтический эффект. Заканчивать курс надо, gradvist at reducere dosis. Депо-формы не вводить нерекомендованными способами (incl. I /). При длительном применении необходимо контролировать функцию гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в сыворотке крови, проводить офтальмологические исследования.

Не рекомендуется вводить в дельтовидную мышцу. При в/к и в/м введении следует менять места инъекции. Внутрисуставные аппликации проводят не чаще 1 gange 3 Sol.

Det bør tages i betragtning, что бензиловый спирт в составе некоторых лекарственных форм метилпреднизолона натрия сукцината и ацетата потенциально опасен при местном применении для нервной ткани.

Может способствовать распространению или присоединению инфекций, вызываемых вирусами, Svampe, простейшими и паразитами (глисты). Опасность этих осложнений повышается при увеличении дозы или сочетании метилпреднизолона с другими иммунодепрессантами.

Patienter, принимающие иммунодепрессивные дозы метилпреднизолона, должны быть предупреждены об опасности контакта с больными ветряной оспой и корью.

У детей в период роста глюкокортикоиды следует применять только по абсолютным показаниям и по особо тщательным наблюдением врача. При длительном применении у детей возможно замедление роста.

Отмена может сопровождаться болями в животе и суставах, svaghed, toshnotoy, hovedpine, svimmelhed, feber, appetitløshed, reduktion i kropsvægt.

При длительном применении следует снизить калорийность пищи, повысить потребление калия, уменьшить — натрия. Расчет дозы у детей лучше проводить не на массу тела (kg), а на площадь поверхности (m2). Лекарственные формы для инъекций не рекомендуется смешивать с другими инъекционными растворами.

Tilbage til toppen knap