Gestoden

Da ATH:
G03AA10

Gestagen, anvendes i den orale præventionsmiddel i kombination med østrogen.

Absorption

Når du er inde hurtigt og fuldstændigt absorberet fra mave-tarmkanalen. Efter en enkelt anvendelse C_max observeret efter 1 h og er 2-4 ng / ml. Biotilgængelighed – om 99%.

Distribution

Gestoden bindes til albumin og globulin, kønshormon-bindende (SHBG). 1-2% Det opbevares i fri form i plasma, 50-75% specifikt binder med SHBG. Øget SHBG i blodet, kaldet ethinylestradiol, Det påvirker niveauet af gestoden: stigende fraktion, forbundet med SHBG, og faldende fraktion, bundet til albumin. Gennemsnitlig V_d – 0.7-1.4 l / kg. Farmakokinetik gestoden er afhængig af niveauet af SHBG. Koncentrationen af ​​SHBG i plasma under påvirkning af estradiol stigninger 3 gange. Med en daglig administration af gestoden koncentration i blodplasma stigninger i 3-4 gange i anden halvdel af cyklus når en tilstand af mætning.

Metabolisme og udskillelse

Gestoden biotransformeres i leveren. Den gennemsnitlige plasmaclearance er 0.8-1 ml / min / kg. Gestoden niveau i serum faldt dwuhfazno. T_1/2 i β-fasen – 12-20 ingen. Gestoden vises kun i form af metabolitter, 60% – urin, 40% – med afføring. T_1/2 metabolitter – om 1 d.