Etonogestrel

Da ATH:
G03AC08

Farmakologisk virkning

Svangerskabsforebyggende.

Etonogestrel, et derivat af 19-nortestosteron, Det binder til progesteron-receptoren i målorganer.

I hjertet af prævention virkningen af ​​etonogestrel er forskellige mekanismer, den mest vigtigste er hæmningen af ​​ovulationen. Pearl Index er det stof 0.765.

Ud over den kontraceptive virkning af etonogestrel det har en positiv virkning på menstruationscyklus. På baggrund af etonogestrel cyklus bliver mere regelmæssig, menstruation forekomme mindre smertefuld, med en lavere intensitet blødning, hvilket igen kan medvirke til at reducere hyppigheden af ​​jernmangel. Udover, der er tegn på at reducere risikoen for endometriecancer og ovariecancer.

Farmakokinetik

Absorption

Etonogestrel absorberes hurtigt vaginal slimhinde. C max этоногестрела, omtrent lig med 1700 pg / ml, Det opnås efter ca. en uge efter indførelsen af ​​ringen. Serum er underlagt små udsving og langsomt når 1400 pg / ml efter 3 uger. Den absolutte biotilgængelighed på ca. 100%.

Distribution

Etonogestrel bindes til serumalbumin og globulin, kønshormon-bindende (SHBG). CEO этоногестрела 2.3 l / kg.

Metabolisme

Etonogestrel metaboliseres ved hydroxylering til at danne og gendanne sulfat og glucuronid konjugater. Serum clearance er ca. 3.5 l /.

Fradrag

Reducere koncentrationen af ​​serum etonogestrel er bifasisk. T 1/2 β-fase er ca. 29 ingen. Etonogestrel og dets metabolitter udskilles i urin og galde i forholdet 1.7:1. T 1/2 metabolitter om 6 dage.

Vidnesbyrd

Prævention til kvinder.

Side effekt

Hovedpine, acne, vægtøgning, smerter i brystet, hårtab, depression, emotionel labilitet, ændring i seksuel lyst, mavepine, dysmenoré. Sjældent, forhøjet blodtryk. Efter introduktionen af ​​implantatet kan forekomme mindre lokal irritation, smerte eller kløe. Sjældent er et ar.

Kontraindikationer

Gestagen tumorer, tromboembolisk aktiv lidelse, aktuelle leversygdom eller en historie, Hvis leverfunktionsprøver ikke er kommet tilbage til normal, eksisterende eller mistanke om graviditet, blødning fra skeden af ​​ukendt ætiologi, Overfølsomhed over for lægemidlet.

Forsigtig

Der er behov for forsigtighed i leversygdom, kolestatisk gulsot. Om nødvendigt bør kirurgisk behandling stoppes. I løbet af implantatet med etonogestrel ikke at udpege andre hormonale præventionsmidler.

Lægemiddelinteraktioner

Griseofulvin, barbiturater, phenytoin, prymydon, carbamazepin og rifampicin reducerer effektiviteten af ​​etonogestrel ved at inducere leverenzymer. Effekten fremkommer efter induktion 2-3 ugers, men det tager mindst 4 uger efter ophøret af deres optagelse.