DOBUTAMIN GEKSAL

Aktivní materiál: Doʙutamin
Když ATH: C01CA07
CCF: Beta₁-adrenomimetik. Kardiotonik
ICD-10 kódy (svědectví): 150,0, I50.1
Když CSF: 01.02.03.02
Výrobce: Hexal AG (Německo)

Léková forma, SLOŽENÍ A BALENÍ

Valium pro přípravu infuzního roztoku prášek bílá až lehce růžový.

Pomocné látky: mannitol.

530 mg – skleněné láhve s kapacitou 20 ml (1) – balení karton.

Farmakologický účinek

Srdeční léky neglikozidnye příroda, beta₁-adrenomimetik. Jedná se o racemát, syntetický sympatomimetický amin, spojení ve struktuře na dopamin a isoproterenol. To má pozitivní inotropní účinek na myokardu; mírné zvýšení srdeční frekvence, zvyšuje zdvihový objem a srdeční výdej, PR a snižuje odpor cévní, plicní oběh. Systémový tlak v tomto případě výrazně nemění. Lék způsobuje snížení plnícího tlaku komory. To zvyšuje koronární průtok krve, a přispívá ke zlepšení myokardu přívod kyslíku. Zvýšení srdečního výdeje, může způsobit zvýšení renální perfuze a zvýšení vylučování sodíku a vody.

U dětí, zvýšení objemu zdvihu, , který se vyskytuje pod vlivem dobutamin, doprovázen méně výrazným poklesem systémové vaskulární rezistence a plnicí komory tlaku; zatímco tam je výrazný nárůst srdeční frekvence a zvýšený krevní tlak.

Účinek léčiva se vyvíjí v průběhu 1-2 minut po zahájení infúze.

Farmakokinetika

Rozdělení

Pro kontinuální infúze C_ss plazmatické hladiny dosaženo po 10-12 m. Velikost C_ss v krvi roste lineárně s rostoucím rychlostech infuze. PROTI_d – o 0.2 l / kg.

Metabolismus

Dobutamin se metabolizuje především v játrech a tkáních. Metabolismus se vyskytuje převážně konjugací s glukuronid, a farmakologicky neaktivní, 3-O-methyl-dobutamin.

Dedukce

T_1/2 je 2-3 m. Plazmatická clearance je nezávislá na srdečního výdeje a je 2.4 l / min / m². Napište především ledviny a drzost. Více 2/3 podané dávky je vylučován ledvinami jako glukuronidu a 3-O-methyl dobutamin.

Svědectví

- Akutní srdeční selhání;

- Akutní dekompenzace chronického srdečního selhání;

- Městnavé srdeční selhání (dekompenzace; jako dočasný doplněk standardní terapii);

- Nízký srdeční výdej (jako vedlejší reakce v průběhu umělé plicní ventilace).

Režim dávkování

Droga se zavádí do / ve formě infuzí. Vzhledem k malé T_1/2 dobutamin by měla být kontinuální dlouhodobé infuze.

Délka I / infuze závisí na klinické účinnosti. Při podávání dobutaminu hexanu vyžaduje neustálé monitorování srdečního rytmu, srdeční tep, Hodnoty TK, množství výdeje moči a rychlost infuze. Možná, V průběhu léčby by měl také monitorovat srdeční výstupní hodnotu, centrální žilní tlak a plicní kapilární tlak.

Dospělí lék podáván v dávkách, doporučuje 2.5-10 ug / kg tělesné hmotnosti / min. V některých případech dávky až do výše 40 ug / kg / min.

Děti lék podáván v dávkách, doporučuje 1-15 ug / kg / min. Při použití v dávkách ≥ 7.5 ug / kg / min začínají objevovat, většina nežádoucích účinků (zejména tachykardie). Existují důkazy,, svědectví, že minimální účinná dávka v dětí starších, než u dospělých. Maximální tolerovaná dávka u dětí mladších, než u dospělých. Bezpečnostní opatření by měly být co výběr požadované dávky, tk. dobutamin terapeutické rozmezí u dětí, zřejmě, dolní.

Doporučení pro infuzemi dobutamin hexan různých počátečních dávek jsou uvedeny v tabulce.

* dvojnásobnou koncentraci, tj. na 2 × 250 mg dobutaminu v 50 ml rozpouštědla, nezbytné snížit doporučená dávka 2 doba.

Podmínky přípravy a podávání infuzního roztoku

Dobutamin hexan je určena pouze pro in / infuzi po předběžném chovu. Rychlost a doba trvání podávání dobutaminu hexan nastavit individuálně, s přihlédnutím k reakci pacienta a dynamika hemodynamických parametrů.

Valium pro přípravu infuzního roztoku se zředí v originálu 10 ml sterilní vody na injekci, v případě, že léčivo je zcela rozpuštěn, dále dodal 10 ml.

Pokud je to nutné, by měla být použita další ředění koncentrátu dobutaminu 5% glukóza, 0.9% chlorid sodný, Roztok nebo Ringerův laktát sodný.

Zředěný roztok může být skladován po 24 žádná, poté, řešení není použitelný

Řešení, obsahující infúze dobutaminu, může dát růžová barva, jehož intenzita se zvyšuje s časem (vzhledem k jeho oxidaci), Nicméně, podstatné ztráty aktivity a růstu toxicity objeví. Připravené roztoky nejsou vhodné pro výběr více drog.

Vedlejší efekt

Z hematopoetického systému: destiček dysfunkce. Inhibice agregace krevních destiček je přechodná a dochází pouze po delším používání (infúze po dobu několika dnů) produkt. V některých případech, tam jsou petechiální krvácení.

CNS: bolest hlavy, popudlivost, roztěkanost.

Kardiovaskulární systém: při použití léčiva v obvyklých terapeutických dávkách ve většině případů – zvýšení srdeční frekvence 5-15 u. / min; 7-10% – zvýšení systolického krevního tlaku 20-50 mmHg. (u pacientů s vysokým krevním tlakem, můžete očekávat výrazné zvýšení krevního tlaku); v některých případech – náhlý a výrazný pokles krevního tlaku, který se vrátí na původní hodnotu po snížení dávky nebo vysazení infuze; se může vyvinout komorové arytmie nebo posílení stávajících; 5% – PVC dávky související; zpomalení AV drátová a zvýšit frekvenci kontrakce komor srdce u pacientů s fibrilací síní (proto tito pacienti před infuze dobutaminu vyžaduje digitalizace); 1-3% – angína (zejména u starších pacientů), tlukot srdce, nevolnost; zřídka – mírná vazokonstrikce (zejména u pacientů, kteří dříve obdrželi beta-blokátorů).

U dětí, tam je ještě výraznější, když ve srovnání s dospělými vzrůst srdeční frekvence a / nebo závažnosti krevního tlaku, jakož i mírný pokles tlaku v plicních kapilárách. Také pozorováno zvýšení tlaku v plicních kapilárách, zejména u dětí mladších 1 rok.

Z močového systému: při použití léku ve vysokých dávkách jsou časté nucení na močení.

Metabolismus: snížení hladiny draslíku v séru; zřídka – kaliopenia.

Alergické reakce: zřídka – kožní vyrážka, horečka, eozinofilija.

Lokální reakce: možná – flebitida v místě infuze; v případě náhodného paravenoznyh infiltrátů může způsobit lokální zánět různé závažnosti; V několika málo případech, – nekróza kůže.

Kontraindikace

- Výrazně snížil ventrikulární diastolický relaxaci v tamponády srdeční;

- Aortalnыy stenóza;

- Idiopatická hypertrofická stenóza subaortalnыy;

- Gipovolemiя;

- inhibitory MAO Simultánní;

- Kojení;

- Pheochromocytoma;

- komorové arytmie, vč. ventrikulární fibrilace;

- Přecitlivělost na lék.

Dobutamin nezlepší hemodynamiku, pokud existují překážky plnění komor a / nebo odtok krve z komor.

FROM opatrnost použití u pacientů s metabolickou acidózou, giperkapnii, hypoxie, taxiaritmii, fibrilace síní, infarkt myokardu (dobutamin ve vysokých dávkách může zvýšit srdeční frekvenci a kontraktilitu myokardu a, rostoucí myokardu spotřeba kyslíku, posílit ischémie), v plicní hypertenze, okluzivních cévní onemocnění (arteriální tromboembolie, ateroskleróza, trombangitis obliterans / Buergerova nemoc /, Studená poranění / vč. pokud zmrazené /, diabetická endarteritida, Raynaudova choroba), glaukom uzavřeného úhlu, Těhotenství, u dětí a dospívajících mladších 18 léta.

Těhotenství a kojení

Použití dobutaminu během těhotenství je možné pouze v případě, že, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.

Pokud je to nutné, používání během kojení kojení by mělo být přerušeno po dobu trvání léčby.

Upozornění

V průběhu trvání kontinuální infuze 72 h nebo více se mohou vyvinout toleranci, Může se tedy vyžadovat vyšší dávky zachovat původní efekt.

Rozvedený ve sterilní vodě na injekci lyofilizátu dobutaminu před dalším ředění by měly být skladovány při 2 ° C až 8 ° C, maximum pro 48 žádná, a při teplotě místnosti – maximálně 6 žádná.

Další ředění by měly být těsně před použitím drogy. Připravený roztok by měl být použit v rámci 24 žádná, poté, řešení není použitelný.

Požadovaný kontinuální monitorování krevního tlaku, ventrikulární plnící tlak, centrální žilní tlak, plicní arteriální tlak, Srdeční Tep, EKG, tělesná teplota a diuréza, koncentrace draslíku v krevním séru.

Během léčby by měla sledovat regionální zvýšení nebo snížení koronárního průtoku krve (průtok krve v koronárních cév srdce), tk. To se může měnit v myokardu spotřeby kyslíku.

Rychlost a doba trvání podávání dobutaminu sady v souladu s reakcí pacienta, který je určen hemodynamických parametrů (Srdeční Tep, srdeční rytmus, FROM) a pokud je to možné, stanovit – srdeční výdej, ventrikulární plnící tlak (centrální venózní, vnutrikapillyarnoe tlak v plicním oběhu a tlaku v levé předsíni), stejně jako známky změny v zásobování krví v plicní tepny a orgánové průtoku krve (diuréza, teplota kůže a duševní stav).

V případech,, kdy průměrný krevní tlak nižší než 70 mmHg., a zvýšený tlak levé komory na konci diastoly, mohou být přítomna hypovolémie, která by měla být opravena před podáním dobutamin. Pokud krevní tlak zůstává nízká a stále klesá během podávání, navzdory adekvátní hodnoty konečného-diastolický tlak a srdeční výdej, musíte zvážit použití dopaminu nebo noradrenalinu.

Dobutamin se nedoporučuje jako pomůcka při hypovolemického šoku.

V některých případech, chronické srdeční selhání, dekompenzovaný spolu s dobutaminu ukazuje přiřazení periferní vasodilatátory (vč. nitroprusid sodný, nitroglycerin).

Nadměrná dávka

Příznaky: nevolnost, zvracení, ztráta chuti k jídlu, tremor, úzkost, cardiopalmus, tachykardie, integuments, ventrikulární fibrilace, nadměrné zvýšení krevního tlaku, ischemie myokardu, kardialgija, bolest hlavy, dušnost, anginózní a nespecifické bolesti na hrudi.

Léčba: ukončení podávání léku, intubace pro mechanickou ventilaci a okysličení krve. Nadměrné zvýšení krevního tlaku – / V zavedení alfa-blokátorů krátkodobě působící, když komorová tachyarytmie - propranolol nebo lidokain. V případě náhodného požití – Aktivní uhlí (účinný výplach žaludku a vyvolání zvracení). Gemo- E pyeritonyealinyi dialýza, diurez, hemosorbtion aktivním uhlím neúčinný.

Lékové interakce

Ve stejné době, přičemž beta-blokátorů v důsledku konkurenční inhibici receptorů mohou být sníženy katecholaminergní účinky dobutaminu. Převažující, vyznačující se tím, že alfa-adrenergní účinky přispějí k periferní vazokonstrikcí s následným zvýšením krevního tlaku.

Když se oba α-adrenoceptor blokáda převládající v tomto případě beta adrenostimuliruyuschee účinky může způsobit tachykardii a periferní vazodilataci.

Současné použití nitroglycerinu nebo sodného nitroprusidem, zejména s CHD, zvyšuje srdeční výkon a snížit systémové vaskulární rezistence a plnicí tlak ventrikulární. Srdeční tep a krevní tlak zároveň podstatně zvýší nebo se nemění.

Použití dobutaminu u pacientů s diabetem může způsobit vyšší požadavky na inzulínu. Proto by diabetici sledovat hladinu cukru v krvi.

Současná léčba ACE inhibitorů a dobutaminu ve vysokých dávkách může způsobit zvýšení srdečního výdeje, způsobeno zvýšenou myokardu spotřeby kyslíku. To může vést k bolesti a srdeční arytmie.

V kombinaci s dopamin obvykle není pozorována další zvýšení srdečního výdeje, což je možné s použitím dobutamin. Nicméně, tato kombinace zvyšuje systémový krevní tlak, zvyšuje průtok krve ledvinami, vylučování sodíku a vylučování moči, a zabraňuje zvýšení srdeční komory plnicím tlakem.

Kontraindikace současně inhibitory MAO, tk. V tomto případě se může vyvinout život ohrožující nežádoucí účinky (hypertenzní krizi, kolaps, nepravidelný srdeční tep, a nitrolební krvácení).

Tricyklická antidepresiva, maprotilin, kokain, doxapram, guanadrel, guanetidin, presorické účinek a zvyšuje riziko vedlejších účinků kardiotoxických.

Ergometrin, ergotamin, metylergometrin, Oxytocin zvyšuje vasokonstrikční účinek a nebezpečí ischémie a gangrény, a těžká hypertenze, až intrakraniálním krvácení.

Levodopa zvyšuje riziko arytmií (vyžadují sympatomimetický Snížení dávky).

Hormony štítné žlázy zvýšit (vzájemně) účinek a spojené riziko srdeční nedostatečnosti (a to zejména v koronární aterosklerózy).

Neexistuje žádný jasný návod na interakci s léky dobutamin náprstník, furosemidom, spironolakton, lidokainom, isosorbid dinitratom, morfium, atropynom, geparinom, protamin-sulfát, chlorid draselný, Kyselina listová a acetaminofenu.

Farmaceutické nekompatibilita

Inhalační anestetika deriváty uhlovodíků (vč. chloroform, enfluran, halothan, izofluran, metoksifluran) zvyšují riziko závažných atriální nebo ventrikulární arytmie (zvýšit citlivost myokardu na sympatomimetika).

Nelze míchat roztok dobutaminu s alkalickými roztoky (např, 5% roztok hydrogenuhličitanu sodného), Řešení, obsahující jak hydrogensíran sodný, a ethanolu, acyklovir, aminofillinom, bretiliem, chlorid vápenatý, Kalcium glukonát, formiatom цefamandola, cefalotin sodná sůl, cefazolin sodná sůl, diazepamom, digoksinom, kyselina ethakrynová (sodík), furosemidom, Heparin sodný, hydrokortizon sukcinát sodný, insulinom, chlorid draselný, síran hořečnatý, penicilín, fenytoin, streptokináza, verapamil.

Podmínky zásobování lékáren

Léčivo je šířen pod lékařský předpis.

Podmínky a termíny

Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí, tmavém místě při teplotě ne vyšší než 25 ° C. Doba použitelnosti – 3 rok.

Po rozpuštění se léčivo může být uchováván 24 hodin při teplotě od 2 ° C do 8 ° C nebo po dobu 6 h při teplotě ne vyšší než 25 ° C,.