Кальция фолинат

Код АТХ:
V03AF03

Характеристика.

Желтовато-белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, неустойчив к свету.

Фармакологическое действие.
Снижающее токсичность метотрексата, восполняющее дефицит фолиевой кислоты, противоанемическое.

Применение.

Интоксикация антагонистами фолиевой кислоты (метотрексат, триметоприм, пириметамин); мегалобластная анемия на фоне дефицита фолиевой кислоты при неэффективности пероральной терапии препаратами фолиевой кислоты (в т.ч. при синдроме мальабсорбции, недостаточности питания, врожденной недостаточности дигидрофолатредуктазы); рак толстой кишки, включая прямую кишку (в качестве вспомогательной терапии).

Противопоказания.

Гиперчувствительность, пернициозная и другие мегалобластные анемии на фоне дефицита витамина B12 (т.к. на фоне лечения возможно улучшение гематологических показателей, тогда как неврологические проявления продолжают прогрессировать).

Ограничения к применению.

Предрасположенность к развитию судорожных припадков у детей, нарушение функции почек.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Исследований на животных и у человека при беременности не проведено. Неизвестно, проникает ли кальция фолинат в грудное молоко, однако осложнений у человека не зарегистрировано.

Побочные действия.

Аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница или зуд, стерторозное дыхание).

Взаимодействие.

Снижает эффект антагонистов фолиевой кислоты. Снижает противосудорожную активность фенобарбитала, производных гидантоина и примидона (может повышать частоту судорожных припадков у предрасположенных к ним детей). Кальция фолинат при одновременном применении с фторурацилом может усиливать терапевтический и токсический эффект фторурацила – необходима осторожность, хотя для повышения эффективности терапии можно использовать эти два ЛС вместе.

Способ применения и дозы.

В/м, в/в, внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний. После в/в инфузий метотрексата в высоких дозах (12–15 г/м2) доза и кратность введения кальция фолината определяются состоянием выделительной функции почек при систематическом (минимум 1 раз в сутки) мониторинге уровня креатинина и метотрексата в крови. Длительность применения кальция фолината зависит от дозы метотрексата и его концентрации в крови. Как правило, при концентрации метотрексата в крови ниже 5·10−8 М применение кальция фолината можно прекратить.

При случайной передозировке метотрексатом лечение кальция фолинатом для купирования токсических реакций следует начинать как можно быстрее.

При мегалобластной анемии, вызванной дефицитом фолиевой кислоты — до 1 мг/сут.

Меры предосторожности.

Перед началом и в процессе терапии необходимо контролировать функцию почек, pH мочи.

У пациентов с кислой реакцией мочи (pH меньше 7), асцитом, обезвоживанием, непроходимостью ЖКТ, нарушением функции почек, экссудативным плевритом, перитонитом может потребоваться применение более высоких доз кальция фолината и/или увеличение длительности его использования (т.к. выведение метотрексата в этих случаях замедлено).

У пожилых пациентов более вероятны возрастные нарушения функции почек, в связи с чем может потребоваться корректировка доз кальция фолината у больных, получающих его в качестве средства устранения токсического действия высоких доз метотрексата.

При наличии признаков нарушения всасывания препарата в результате тошноты и рвоты рекомендуется парентеральное применение.

Особые указания.

Раствор кальция фолината для инфузий следует готовить ex tempore; использовать его можно только в течение 12 ч.