El ketoconazol (Quan D01AC08 ATH)

Vladimir Andreevich Didenko

479 4 minuts llegits

Quan ATH:
D01AC08

Característica.

Pols blanca;, soluble en àcids en. Pes molecular 531,44.

Accions farmacològiques.
Antifúngica, fungistàtic, fungicidnoe, anti-androgènic.

Sol·licitud.

Micosis de la pell, cabell i les ungles, causada per dermatòfits i / o llevats (dermatofitosi, onixomikoz, kandidoznaja paronixija, pitiriasi versicolor, foliculitis, trihofitii), micosis gastrointestinals, ulls fungoide, juccuya, dermatitis seborreica, causat Pityrosporum ovale, micosis sistèmica (candidiasi, parakokcidiomikoz, histoplasmosi, coccidiomicosis, blastomicosis), sèpsia hrybkovыy, candidiasi vaginal (recurrent aguda i crònica); micosis en pacients immunocompromesos (prevenció).

Contraindicacions.

Hipersensibilitat, malaltia hepàtica aguda, embaràs, lactància.

S'apliquen restriccions.

Reducció de la funció de l'escorça suprarenal i pituïtària, renal greu i insuficiència hepàtica, l'ús concomitant de fàrmacs potencialment hepatotòxics, infància (a 2 anys).

Embaràs i lactància.

Categoria accions resulten en FDA - C. (L'estudi de la reproducció en animals han revelat efectes adversos en el fetus, i els estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han celebrat, No obstant això, els beneficis potencials, associats amb les drogues a embarassada, poden justificar el seu ús, malgrat la possible risc.)

Efectes secundaris.

Disminució de la gana, nàusea, vòmits, diarrea, dolor abdominal, hepatitis tòxica, augment dels enzims hepàtics en la sang, icterícia, hepatitis (alta mortalitat, el risc augmenta amb l'ús de més 14 Nits), trombocitopènia, mal de cap, mareig, somnolència, parestèsia, fotofòbia, ginecomàstia, disminució de la libido, impotència, oligospermatism, irregularitats menstruals, pèrdua de cabell, reaccions al·lèrgiques (urticària, picor), artràlgia, febre; reaccions locals — hiperèmia i irritació de mucoses vagina, picor de la vagina (suppozitorii); irritació local de la pell, ardor, erupció, dermatitis de contacte (crema, ungüent); irritació, pruïja i ardor de la pell, L'augment de grasitud o sequedat del cabell, pèrdua de cabell (xampú).

Cooperació.

Es debilita l'efecte de l'amfotericina B. Incompatible amb terfenadina, astemizolom, alcohol. Els antiàcids, anticolinèrgics, H₂-bloquejadors redueixen significativament l'absorció, rifampicina i la isoniazida-concentració a la sang. Inhibeix l'oxidació microsomal ambdós fàrmacs prescrits i augmenta la seva concentració, millora la fenitonina toxicitat. Es redueix l'efecte estimulant sobre la corticotropina adrenal. L'administració concomitant d'anticonceptius orals amb nivells baixos de l'hormona causa sagnat per disrupció.

Dosificació i Administració.

Dins, Mentre comé, adults i nens que pesin més de 30 kg-en 200 mg 1 un cop al dia, amb la ineficàcia — 400 mg 1 un cop al dia; nens amb un pes de 15 a 30 kg- 100 mg 1 temps. L'ús preventiu en pacients amb deficiència immunològica es prescriu per a adults 400 mg / dia, nens 4-8 mg/kg/dia. Externament, crema o pomada s'aplica a les zones afectades 1 un cop al dia. El xampú s'aplica a la pell afectada i el cabell, a continuació, després de 3-5 minuts rentar amb aigua. Intravaginal - Per 1 supl. dins de 3-5 dies. El tractament es prolonga durant almenys una setmana després de la desaparició de tots els símptomes de la malaltia.

Cooperació

Substància activa	Descripció de la interacció
Akarʙoza	FMR: sinergisme. En el context de ketoconazol, biotransformació retardant, efecte millorat.
Algeldrat + L'hidròxid de magnesi	FKV. Retarda l'absorció (l'interval entre les dosis hauria de ser almenys 2 no).
La amfotericina B	FMR: antagonizm. En el context de ketoconazol, retardar la síntesi d'ergosterol (poliens captura a la membrana dels fongs), atenuat efecte i augmenta la probabilitat d'aparició de soques resistents. La teràpia de combinació s'ha d'administrar amb precaució, especialment en pacients immunocompromesos.
Atropyn	FKV. Es redueix l'acidesa del contingut gàstric i alenteix l'absorció; no ha de ser presa abans 2 hores després de tauletes ketoconazol.
Biperidè	FKV. Es redueix l'acidesa del contingut gàstric i alenteix l'absorció; no ha de ser presa abans 2 hores després de ketoconazol.
La glimepirida	FMR: sinergisme. En el context de ketoconazol, biotransformació retardant, efecte millorat.
La glipizida	FMR: sinergisme. En el context de ketoconazol, biotransformació retardant, efecte millorat.
La digoxina	FKV. En un context d'augment de ketoconazol (algunes vegades) La concentració plasmàtica (que necessita monitoratge).
La isoniazida	FKV. Es redueix la concentració a la sang.
Bromur de Ipratropiya	FKV. Es redueix l'acidesa gàstrica i retarda l'absorció; no ha de ser presa abans 2 hores després de tauletes ketoconazol.
Carbamazepina	FKV. FMR. En el context de ketoconazol (ингибирует CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformació, augment de les concentracions plasmàtiques i augmenta el risc d'efectes tòxics.
Clonazepam	FKV. En el context de ketoconazol (ингибитор CYP3A4) retarda l'eliminació; amb un advertiment nomenament conjunt.
La metilprednisolona	FKV. En el context de ketoconazol (ингибирует CYP3A) desacceleració biotransformació i la depuració reduïda (poden ocórrer efectes tòxics).
Metformina	FKV. En el context de ketoconazol, biotransformació retardant, efecte millorat.
Midazolam	FKV. FMR. En un context de creixent amb ketoconazol_màx (més que 300%), AUC (gairebé 1500%), reducció de l'aclariment plasmàtic, amplificada i sedació perllongada.
Natriya carbonat	FKV. Inhibeix l'absorció; no ha de ser presa abans 2 hores després de tauletes ketoconazol.
Nevirapina	FKV. Redueix significativament la concentració plasmàtica. En el context de ketoconazol, inhibició de l'oxidació microsomal, va reduir significativament la formació de metabòlits hidroxilats. L'ús combinat no recomanat.
Omeprazol	FKV. Es redueix l'acidesa del contingut gàstric i alenteix l'absorció.
Paclitaxel	FKV. En un context de desacceleració de la biotransformació ketoconazol.
Pioglitazona	FKV. En presència de ketoconazol va inhibir significativament la degradació (dades in vitro).
Repaglinida	FKV. FMR. En un context de desacceleració de la biotransformació ketoconazol i augmenta l'efecte.
Rifampicina	FKV. S'accelera la biotransformació i redueix significativament la concentració a la sang.
Rosiglitazona	FMR: sinergisme. En el context de ketoconazol, biotransformació retardant, efecte millorat.
Siʙutramin	FKV. En el context de ketoconazol (ингибирует CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformació, augments moderats de AUC i C_màx, aclariment reduït.
Simvastatina	FKV. FMR. En el context de ketoconazol (ингибитор CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformació, augment dels nivells plasmàtics i augmenta el risc de miopatia i rabdomiòlisi.
Fexofenadina	FKV. En un context d'augment de l'absorció de ketoconazol, desacceleració de biotransformació i augmenta els nivells plasmàtics.
Fenitoína	FKV. FMR. En el context de ketoconazol (ингибирует CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformació, augment de les concentracions plasmàtiques i augmenta el risc d'efectes tòxics.
Celecoxib	FKV. En el context de ketoconazol (Inhibeix CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformació, augment de la concentració plasmàtica; En l'intercanvi de precaució.
La ciclosporina	FKV. FMR. En el context de ketoconazol (un inhibidor de la CYP3A4) zamedlyaetsya biotransformació, augment de la concentració en els teixits, S'augmenta la probabilitat d'insuficiència renal.
Eʙastin	FMR. En el context de ketoconazol (ингибитор CYP3A4) biotransformació es desaccelera i augmenta la concentració a la sang; amb un nomenament conjunt (no recomanat) Es pot prolongar l'interval QT.
Etanol	FMR. En el context de ketoconazol pot causar reaccions disulfirampodobnyh (enrogiment i erupcions, edema perifèric, nàusea, mal de cap i així successivament.).

Vladimir Andreevich Didenko

479 4 minuts llegits