Carvedilol

Quan ATH:
C07AG02

Característica.

Неселективный бета-адреноблокатор с альфа₁-блокирующей активностью. Представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров, в которой бета₁– i beta₂-блокирующая активность присуща S(-)-энантиомеру, а альфа₁-блокирующая — R(+) и S(-)-энантиомерам в равной степени.

Pols cristal·lina blanca o gairebé blanc. Fàcilment soluble en DMSO, растворим в метиленхлориде и метаноле, трудно растворим в 95% этаноле и изопропаноле, незначительно растворим в этиловом эфире, pràcticament insoluble en aigua. Pes molecular 406,5.

Accions farmacològiques.
Antianginalnoe, gipotenzivnoe, antioksidantnoe, vazodilatirtee.

Sol·licitud.

La hipertensió arterial, CHD (angina estable), insuficiència cardíaca congestiva (en una teràpia de combinació).

Contraindicacions.

Hipersensibilitat, hipotensió (сАД менее 85 mmHg. Art.), insuficiència cardíaca descompensada (IV функциональный класс по NYHA), требующая назначения инотропных препаратов, vasodilatadors, diürètics); vыrazhennaya bradicàrdia, Блокада AV II-III степени, bloqueig sinoatrialynaya, síndrome del si malalt, xoc cardiogènic, хронические обструктивные заболевания легких с бронхоспастическим компонентом, asma bronquial (сообщалось о двух летальных исходах вследствие развития астматического статуса после приема однократной дозы карведилола), lesions hepàtiques greus.

S'apliquen restriccions.

Стенокардия Принцметала, недавнее ухудшение течения сердечной недостаточности, Malaltia vascular perifèrica (Síndrome de Raynaud, claudicació intermitent), diabetis, gipoglikemiâ, feocromocitoma, hipertiroïdisme, проведение общей анестезии, psoriasi, deteriorament de la funció renal, edat avançada, Els nens i l'edat de la Joventut (a 18 anys).

Embaràs i lactància.

Quan l'embaràs és possible, si l'efecte de la teràpia supera el risc potencial per al fetus (estudis adequats i ben controlats en humans no han celebrat).

Categoria accions resulten en FDA - C. (L'estudi de la reproducció en animals han revelat efectes adversos en el fetus, i els estudis adequats i ben controlats en dones embarassades no han celebrat, No obstant això, els beneficis potencials, associats amb les drogues a embarassada, poden justificar el seu ús, malgrat la possible risc.)

En el moment del tractament ha d'abandonar la lactància materna (desconegut, проникает ли карведилол в грудное молоко у человека).

Efectes secundaris.

Des del sistema nerviós i els òrgans sensorials: mareig, mal de cap, astènia, síncope (редко и, normalment, только в начале лечения), debilitat muscular (més sovint a l'inici del tractament), trastorns del son, depressió, parestèsia, xeroftàlmia, понижение слезовыделения.

Sistema cardio-vascular i la sang (hematopoesi, hemostàsia): bradicàrdia, нарушение AV проводимости, hipotensió postural, mal de pit, angina, ухудшение периферического кровообращения, la progressió d'insuficiència cardíaca, обострение симптомов синдрома Рейно, síndrome edematós, trombocitopènia, leucopènia, повышенная кровоточивость и образование кровоподтеков.

Des del tracte digestiu: boca seca, nàusea, vòmits, dolor abdominal, diarrea, restrenyiment, nivells de transaminases elevades en la sang.

Des del sistema respiratori: congestió nasal, chikhaniye, dispnea (pacients propensos), reacció bronhospasticskie.

Amb el sistema genitourinari: violació de la micció, hematúria, fallada renal aguda.

Reaccions al·lèrgiques: erupcions a la pell, inclòs. una erupció al·lèrgica, urticària, picor.

Un altre: отеки и боль в конечностях, augment de pes, giperglikemiâ, giperʙiliruʙinemija, hipercolesterolèmia, símptomes similars a la grip, exacerbació de símptomes de la psoriasi.

Cooperació.

Потенцирует действие других антигипертензивных средств или ЛС, оказывающих гипотензивный эффект в качестве побочного действия. Препараты с бета-блокирующими свойствами могут могут усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, Quan els símptomes d'hipoglucèmia (especialment la taquicàrdia) pot camuflar (рекомендуется регулярный мониторинг уровня глюкозы в крови). При применении совместно с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами АПФ возможно замедление AV проводимости. Увеличивает содержание дигоксина в сыворотке крови. Общие анестетики (Циклопропан, èter dietílic, tricloroetilè) усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффекты карведилола. Fenobarbital, рифампицин и другие средства, ингибирующие микросомальные ферменты, ускоряют метаболизм и снижают концентрацию в плазме. Диуретики и ингибиторы АПФ потенцируют гипотензию. С осторожностью следует использовать с антиаритмическими ЛС и БКК, особенно с дистиаземом и верапамилом (несовместим с в/в введением антагонистов кальция).

Sobredosi.

Els símptomes: hipotensió greu (сАД 80 mmHg. Article. i per sota), bradicàrdia (Menys 50 u. / min), insuficiència cardíaca, xoc cardiogènic, aturada cardíaca, нарушение дыхательной функции, broncoespasme, vòmits, confusió, convulsions generalitzades.

Tractament: при нахождении пациента в сознании, необходимо придать ему горизонтальное положение с приподнятыми ногами (пациент без сознания должен быть уложен на бок), в течение первых часов — принять меры по удалению препарата из ЖКТ (прием рвотных средств/промывание желудка). Sobredosi requereix tractament intensiu. Антагонистом бета-адреноблокирующего действия является орципреналин или изопреналин 0,5–1 мг в/в и/или глюкагон в дозе 1–5 мг (la dosi màxima és 10 mg). При развитии брадикардии и других сосудистых осложнений необходимо введение атропина (по 0,5–2 мг в/в), при резистентной к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма; для поддержания сердечно-сосудистой деятельности — добутамин, epinefrina, glucagó (по 1–10 мг в/в струйно, затем по 2–5 мг/ч в виде инфузии); при бронхоспазме — бета-симпатомиметики в виде аэрозоля (при неэффективности — в/в) или аминофиллин (JO /); в случае судорог — диазепам, клоназепам. Контроль и коррекцию жизненно важных показателей рекомендуется проводить в отделении интенсивной терапии.

Dosificació i Administració.

Dins. При артериальной гипертензии — 25–50 мг 1 un cop al dia (начальная доза в первые 2 дня может составлять 12,5 mg), при стенокардии — по 25–50 мг 2 un cop al dia, при хронической сердечной недостаточности — по 12,5–25 мг 2 un cop al dia (el màxim és de fins a 100 mg / dia).

Precaucions.

В процессе терапии необходим мониторинг функций печени и почек, гемодинамических показателей, контроль концентрации глюкозы в крови, pes corporal. При развитии брадикардии до 55 ударов в минуту препарат следует отменить. У больных с недостаточностью кровообращения, hipotensió (сАД менее 100 mmHg. Art.), диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью необходимо контролировать функцию почек и при ее ухудшении — уменьшить дозу или отменить препарат.

С осторожностью следует применять у людей пожилого возраста (назначаются половинные дозы), при недавнем ухудшении течения сердечной недостаточности. Во всех случаях лечение начинают низкими дозами с последующим медленным их повышением до эффективной. При прогрессировании сердечной недостаточности на фоне лечения рекомендуется увеличить дозу диуретиков, а при почечной недостаточности дозу регулируют в зависимости от функционального состояния почек. Для предотвращения развития синдрома отмены дозу следует снижать постепенно. En les persones, страдающих тяжелой аллергией или проходящих курс десенсибилизации, может усиливать выраженность реакций гиперчувствительности. У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать или ослаблять симптомы, вызываемые гипогликемией (при необходимости корректируют дозы гипогликемических средств) или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Gent, l'ús de lents de contacte, необходимо учитывать возможность уменьшения слезоотделения.

При отмене комбинированной терапии с клонидином необходимо постепенно отменять карведилол за несколько дней до начала постепенного уменьшения дозы клонидина. При комбинированной терапии сердечной недостаточности в случае выраженного понижения АД рекомендуется первоначально снизить дозу диуретиков или ингибиторов АПФ. В период лечения исключается употребление алкоголя. С осторожностью назначают пациентам, работа которых связана с необходимостью повышенного внимания и скорости реакции.

Cooperació