Бупренорфин

Код АТХ:
N02AE01

Характеристика.

Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.

Фармакологическое действие.
Анальгезирующее (опиоидное).

Применение.

Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).

Противопоказания.

Гиперчувствительность, физическая зависимость.

Ограничения к применению.

Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — C. (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)

Побочные действия.

Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.

Взаимодействие.

Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и др.).

Передозировка.

Проявляется угнетением дыхательного центра.

Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.

Способ применения и дозы.

В/в, в/м, сублингвально. Разовая доза для взрослых при в/в и в/м введении — 0,3–0,45 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 6–8 ч.

При сублингвальном приеме — 0,2–0,4 мг с интервалом между приемом 6–8 ч.

Взаимодействие

Действующее веществоОписание взаимодействия
АкривастинФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
АлпразоламФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
БуспиронФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
ГалоперидолФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
ГидроксизинФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
ДиазепамФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; одновременное применение может вызвать дыхательный и/или сердечно-сосудистый коллапс.
ДифенгидраминФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
ДроперидолФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
ЗолпидемФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
ИзофлуранФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
КарбамазепинФКВ. Как индуктор CYP3A4 может ускорять биотрансформацию и увеличивать клиренс.
КветиапинФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
КетаминФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
КетоконазолФКВ. Как ингибитор CYP3A4 замедляет биотрансформацию и снижает клиренс.
КлемастинФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
КлозапинФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
КлоназепамФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
КодеинФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; сочетанное применение не имеет смысла.
ЛоразепамФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
ЛоратадинФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
МетоклопрамидФДВ. Усиливает седативный эффект. На фоне бупренорфина ослабляется стимуляция двигательной активности ЖКТ.
МидазоламФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Морфина сульфатФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; сочетанное применение не имеет смысла.
ОксазепамФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
ОланзапинФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
ПерфеназинФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
ПрамипексолФДВ: синергизм. Усиливает седативный эффект; при совместном использовании необходима осторожность.
ПрометазинФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
ПропофолФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
РитонавирФКВ. Как ингибитор CYP3A4 может замедлять биотрансформацию и снижать клиренс.
РифампицинФКВ. Как индуктор CYP3A4 может увеличивать клиренс.
СелегилинФДВ. Сочетанное применение противопоказано: возможно развитие ступора, мышечной ригидности, ажитации, галлюцинаций, гиперпирексии, а также расстройство дыхания, кома, судороги и смерть.
ТиоридазинФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
ТопираматФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
ТрифлуоперазинФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
ФексофенадинФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
ФенитоинФКВ. Как индуктор CYP3A4 может ускорять биотрансформацию и увеличивать клиренс.
ФенобарбиталФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
ФентанилФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; сочетанное применение не имеет смысла.
ФлуфеназинФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
ХлордиазепоксидФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
ХлорпромазинФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
ХлорпротиксенФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
ЦетиризинФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
ЦипрогептадинФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
ЭритромицинФКВ. Как ингибитор CYP3A4 снижает клиренс.
ЭтанолФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; на время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.