Бупренорфин

Код АТХ:
N02AE01

Характеристика.

Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте.

Фармакологическое действие.
Анальгезирующее (опиоидное).

Применение.

Болевой синдром высокой интенсивности (после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечная колика, ожоги).

Противопоказания.

Гиперчувствительность, физическая зависимость.

Ограничения к применению.

Дыхательная и печеночно-почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — C. (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)

Побочные действия.

Головная боль, головокружение, потливость, сухость во рту, тошнота, рвота.

Взаимодействие.

Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков и др.).

Передозировка.

Проявляется угнетением дыхательного центра.

Лечение: вводят налоксон, а также симптоматические средства.

Способ применения и дозы.

В/в, в/м, сублингвально. Разовая доза для взрослых при в/в и в/м введении — 0,3–0,45 мг. При необходимости инъекции повторяют каждые 6–8 ч.

При сублингвальном приеме — 0,2–0,4 мг с интервалом между приемом 6–8 ч.

Взаимодействие

Действующее вещество Описание взаимодействия
Акривастин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Алпразолам ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Буспирон ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Галоперидол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Гидроксизин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Диазепам ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; одновременное применение может вызвать дыхательный и/или сердечно-сосудистый коллапс.
Дифенгидрамин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Дроперидол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Золпидем ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Изофлуран ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Карбамазепин ФКВ. Как индуктор CYP3A4 может ускорять биотрансформацию и увеличивать клиренс.
Кветиапин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Кетамин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Кетоконазол ФКВ. Как ингибитор CYP3A4 замедляет биотрансформацию и снижает клиренс.
Клемастин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Клозапин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Клоназепам ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Кодеин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; сочетанное применение не имеет смысла.
Лоразепам ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Лоратадин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Метоклопрамид ФДВ. Усиливает седативный эффект. На фоне бупренорфина ослабляется стимуляция двигательной активности ЖКТ.
Мидазолам ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Морфина сульфат ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; сочетанное применение не имеет смысла.
Оксазепам ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Оланзапин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Перфеназин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Прамипексол ФДВ: синергизм. Усиливает седативный эффект; при совместном использовании необходима осторожность.
Прометазин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Пропофол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Ритонавир ФКВ. Как ингибитор CYP3A4 может замедлять биотрансформацию и снижать клиренс.
Рифампицин ФКВ. Как индуктор CYP3A4 может увеличивать клиренс.
Селегилин ФДВ. Сочетанное применение противопоказано: возможно развитие ступора, мышечной ригидности, ажитации, галлюцинаций, гиперпирексии, а также расстройство дыхания, кома, судороги и смерть.
Тиоридазин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Топирамат ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Трифлуоперазин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Фексофенадин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Фенитоин ФКВ. Как индуктор CYP3A4 может ускорять биотрансформацию и увеличивать клиренс.
Фенобарбитал ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Фентанил ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; сочетанное применение не имеет смысла.
Флуфеназин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Хлордиазепоксид ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Хлорпромазин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Хлорпротиксен ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Цетиризин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Ципрогептадин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС.
Эритромицин ФКВ. Как ингибитор CYP3A4 снижает клиренс.
Этанол ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) угнетение ЦНС; на время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.