Бенсеразид

Код АТХ:
N04BA02

Фармакологическое действие

Ингибитор периферической допа-декарбоксилазы. В сочетании с леводопой способствует уменьшению образования допамина в периферических тканях и повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС. Не проникает через ГЭБ.

Фармакокинетика

У пациентов с паркинсонизмом после приема внутрь бенсеразид быстро всасывается из ЖКТ, степень абсорбции — 58%. Метаболизируется преимущественно в кишечнике, действие в отношении леводопы (в случае применения комбинации леводопа+бенсеразид) также осуществляется главным образом в кишечнике; в других областях организма метаболизируется с образованием тригидроксибензилгидразина. Бенсеразид быстро выводится с мочой в форме метаболитов, в основном в течение первых 6 часов, 85% выводится в течение 12 ч. Бенсеразид не проникает через ГЭБ у крыс.

Показания

В комбинации с леводопой: болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением паркинсонизма, вызванного лекарственными средствами, в частности нейролептиками).

Режим дозирования

Индивидуальный. Суточная доза бенсеразида (в сочетании с леводопой в соотношении 1:4) варьирует от 37.5 мг до 250 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: редко — самопроизвольные движения, нарушения сна, ажитация, головокружение, депрессии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ортостатическая гипотензия, аритмии.

Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов).

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения.

Вышеуказанные побочные эффекты возникали при применении бенсеразида в сочетании с леводопой.

Противопоказания

Выраженные нарушения функции печени, почек, сердечно-сосудистой системы и/или эндокринной системы, тяжелые психозы, закрытоугольная глаукома, меланома, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к бенсеразиду.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Применяется в сочетании с леводопой, что позволяет снизить ее дозу и выраженность побочных эффектов, особенно тошноту, рвоту, аритмии. При этом может наблюдаться тенденция к раннему развитию дискинезии и психических нарушений, связанных с терапией леводопой.

Бенсеразид в сочетании с леводопой не следует применять в период лечения ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа B).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения бенсеразида в сочетании с леводопой следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При применении в комбинации с леводопой, наряду с уменьшением ряда побочных эффектов со стороны нервной системы и сердечно-сосудистой системы, может наблюдаться тенденция к раннему развитию дискинезии и психических нарушений, что связано с действием леводопы.