АФОБАЗОЛ

Активное вещество: морфолиноэтилтиоэтоксибензимидазола дигидрохлорид
Код АТХ: N05BX
КФГ: Транквилизатор (анксиолитик)
Коды МКБ-10 (показания): F10.3, F17, F40, F41.1, F43, F45.3, F48.0, F51.2, I10, I20, J45, K58, M32, N94.3
Код КФУ: 02.04.05
Производитель: ФАРМСТАНДАРТ-ЛЕКСРЕДСТВА ОАО (Россия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

1 таб.
морфолиноэтилтиоэтоксибензимидазола дигидрохлорид 5 мг
-«- 10 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, повидон, магния стеарат.

20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

 

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Афобазол® — производное 2-меркаптобензимидазола, селективный анксиолитик, не относящийся к классу агонистов бензодиазепиновых рецепторов. Препятствует развитию мембранозависимых изменений в GABA-рецепторе.

Препарат обладает анксиолитическим действием с активирующим компонентом, не сопровождающимся гипноседативными эффектами (седативное действие выявляется в дозах, в 40-50 раз превышающих ED50 для анксиолитического действия). У препарата отсутствуют миорелаксантные свойства, негативное влияние на память и внимание. При применении препарата не формируется лекарственная зависимость и не развивается синдром отмены.

Действие препарата реализуется преимущественно в виде сочетания анксиолитического (противотревожного) и легко стимулирующего (активирующего) эффектов. Уменьшение или устранение тревоги (озабоченность, плохие предчувствия, опасения, раздражительность), напряженности (пугливость, плаксивость, чувство беспокойства, неспособность расслабиться, бессонница, страх), а, следовательно, соматических (мышечные, сенсорные, сердечно-сосудистые, дыхательные, желудочно-кишечные симптомы), вегетативных (сухость во рту, потливость, головокружение), когнитивных (трудности при концентрации внимания, ослабленная память) нарушений наблюдается на 5-7 дни лечения Афобазолом®. Максимальный эффект достигается к концу 4 недели лечения и сохраняется в послетерапевтическом периоде в среднем 1-2 недели.

Особенно показано применение препарата у лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям. Афобазол® нетоксичен (LD50 у крыс составляет 1.1 г при ED50 1 мг).

 

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

Cmax составляет 0.13±0.073 мкг/мл.

Распределение

Среднее время удержания препарата в организме — 1.6±0.86 ч. Интенсивно распределяется по хорошо васкуляризированным органам.

Выведение

T1/2 составляет 0.82 ч.

 

ПОКАЗАНИЯ

Тревожные состояния у взрослых:

— генерализованные тревожные расстройства, неврастения, расстройства адаптации;

— у больных с различными соматическими (бронхиальная астма, синдром раздраженного кишечника, СКВ, ИБС, артериальная гипертензия, аритмии), дерматологическими и онкологическими заболеваниями;

— нарушения сна, связанные с тревогой;

— нейроциркуляторная дистония;

— синдром предменструального напряжения;

— алкогольный абстинентный синдром;

— для облегчения синдрома отмены при отказе от курения.

 

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат назначают внутрь, после приема пищи. Разовая доза составляет 10 мг; суточная доза — 30 мг, разделенная на 3 приема в течение дня. Длительность курсового применения препарата составляет 2-4 недели. При необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 60 мг, а длительность лечения до 3 месяцев.

 

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Возможно: аллергические реакции, повышенная индивидуальная чувствительность.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

 

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

 

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: при значительной передозировке и интоксикации возможно развитие седативного эффекта и повышенной сонливости без проявлений миорелаксации.

Лечение: в качестве неотложной помощи назначают п/к кофеин-бензоат натрия 20% раствор по 1 мл 2-3 раза/сут.

 

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении Афобазол® не оказывает влияния на действие этанола и тиопентала.

При одновременном применении Афобазол® потенцирует противосудорожный эффект карбамазепина.

При одновременном применении Афобазол® вызывает усиление анксиолитического действия диазепама.

 

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

 

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.