Абакавир

Код АТХ:
J05AF06

Характеристика.

Аналог нуклеозидов.

Фармакологическое действие.
Противовирусное, ингибирующее обратную транскриптазу ВИЧ.

Применение.

ВИЧ-инфекция (комбинированная терапия).

Противопоказания.

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению.

Заболевания печени, ранний грудной возраст (до 3 мес), грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — C. (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)

Побочные действия.

Реакции гиперчувствительности замедленного типа (иногда — угрожающие жизни): лихорадка, недомогание, утомляемость, расстройства ЖКТ (сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в животе), кашель, одышка, понижение АД, припухание и боли в суставах, головная боль, слабость, нарушения сна, снижение аппетита, гепатомегалия, стеатоз печени, панкреатит, молочный ацидоз, сыпь.

Взаимодействие.

Возможна конкуренция за алкогольдегидрогеназу с препаратами, метаболизирующимися при ее участии (ретиноиды).

Способ применения и дозы.

Внутрь, независимо от приема пищи, в строго определенные часы, взрослым и подросткам старше 12 лет — по 1 табл. (300 мг) или 15 мл раствора (при неумении или невозможности глотать таблетки) 2 раза в сутки, детям от 3 мес до 12 лет — 8 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, но не более 600 мг.

Меры предосторожности.

Монотерапия не допускается. Назначать препарат может только специалист, имеющий опыт лечения ВИЧ-инфекции. Перед началом активной антиретровирусной терапии проводится полное клинико-лабораторное обследование больного, в т.ч. определяется уровень вирусной нагрузки на плазму и число CD4+ Т-лимфоцитов. В процессе лечения показана регулярная (каждые 3–6 мес) оценка уровня репликационного процесса, вирусной нагрузки на плазму (определение bДНК и RT-PCR) и уровня CD4+ клеток. При наличии клинических симптомов ВИЧ-инфекции необходимо приступить к терапии без учета числа CD4+ клеток и уровня вирусной нагрузки на плазму. Появление любых признаков реакции гиперчувствительности (обычно встречаются в первые 6 нед лечения) из-за их потенциальной опасности для жизни требует прекращения приема (и в дальнейшем использование препарата недопустимо). Пациент должен быть предупрежден, что лечение не снижает риск передачи ВИЧ другим людям.

Взаимодействие

Действующее вещество Описание взаимодействия
Ампренавир ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффект и риск проявления токсичности; при совместном назначении необходима осторожность.
Вальпроевая кислота Не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение.
Ламивудин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффект и риск проявления токсичности; при совместном назначении необходима осторожность.
Ламотриджин Не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение.
Ретинол ФКВ. Возможно усиление эффекта: конкуренция за алкогольдегидрогеназу, поскольку и ретиноиды, и абакавир метаболизируются при ее участии.
Ставудин ФДВ: синергизм. Усиливает (взаимно) эффект и риск проявления токсичности; при совместном назначении необходима осторожность.
Фенобарбитал Не изменяет (взаимно) эффект; допустимо сочетанное применение.
Этанол ФКВ. Замедляет биотрансформацию (конкурирует за алкогольдегидрогеназу), увеличивает (почти в 1,5 раза) AUC.